【摘 要】
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钙调素(CaN)是广泛存在于体内细胞中,含有148个氨基酸残基的一种重要的酸性钙结合蛋白.它可以与钙离子结合形成Ca-CaM复合物,调节体现人许多依赖Ca的具有重要生理功能的酶,其
【出 处】
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北京医科大学 北京大学医学部 北京大学
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钙调素(CaN)是广泛存在于体内细胞中,含有148个氨基酸残基的一种重要的酸性钙结合蛋白.它可以与钙离子结合形成Ca<2+>-CaM复合物,调节体现人许多依赖Ca<2+>的具有重要生理功能的酶,其中,CaM可以参与细胞分裂和核酸代谢,在细胞分裂和增殖中起重要作用.近年来发现了一些CaM拮抗剂可以抑制细胞恶性增殖,使部分肿瘤细胞向正常细胞转化,并且可逆转肿瘤细胞的多药耐药性,因此有可能发展成为一种新的多功能型的抗癌药物.作者根据CaM拮抗剂的基本结构,设计了一类新型的CaM拮抗剂,研究其结构和抗癌活性.其结果表明,这些目的物对所测人宫颈癌细胞的抑制率明显比人鼻咽癌细胞(KB)强.用Hansch方法对目的物进行了QSAR研究,结果认为化合物的整体疏水性和克分子折射率的差别对抑制活性影响不大,但取代基的电性效应对活性有一定的影响.
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