5-硝基呋喃衍生物的合成及抗血吸虫的研究

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据2007年7月的有关报道,血吸虫病在76个发展中国家流行,感染农村和城郊地区2亿多人。在中国的湖南、湖北、江西、安徽、江苏、四川、云南等省的110个县(市、区)目前尚未控制血吸虫病流行,慢性血吸虫病病人报告数为81万,晚期血吸虫病人2.6万,受血吸虫病威胁的人口已达9903万人。江西省尚未控制血吸虫病的流行区有11个县(市、区),90%以上的血吸虫病疫情分布在鄱阳湖周围的县市,受这一疾病威胁的人口有453.18万人。吡喹酮是高效广谱抗寄生虫药,特别是对血吸虫有显著的杀虫作用,且毒性低。然而,随着吡喹酮的广泛而持久的使用,其耐药性和抗药性的问题也日益突出,并引起人们的高度重视。目前,有关抗血吸虫病药物的研究渐成为热点。本论文主要有三部分内容:第一部分:综述。主要介绍了几类抗血吸虫病药物,并对此做了简要总结。第二部分:5-硝基呋喃亚胺化合物的合成及抗血吸虫的研究。无水乙醇为溶剂,回流条件下,5-硝基呋喃甲醛与芳胺反应得到目标化合物,合成的5-硝基呋喃亚胺化合物再进行抗血吸虫活性实验。第三部分:5-硝基呋喃酰胺化合物的合成及抗血吸虫的研究。以5-硝基呋喃甲酸为起始原料,四氢呋喃为溶剂,在DCC为脱水剂和缩合剂、HOBt为催化剂条件下得到中间产物,再与芳胺缩合反应,得到目标化合物。合成的5-硝基呋喃酰胺化合物再进行抗血吸虫活性实验。
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