细菌是单细胞原核微生物,细菌感染可导致多种疾病的发生甚至引起死亡。自抗生素发明以来,人们对抗菌药物的研究与开发从未停止。然而抗生素以及大部分有机抗菌药物具有抗菌谱窄,容易产生耐药性等缺点。随着研究不断深入,人们发现过渡金属配合物具有较强的抗菌活性。尤其是钌（Ⅱ）、铱（Ⅲ）配合物因具有很好的光物理化学性质、良好的生物相容性、强的抗菌活性引起了人们的广泛关注。本论文共分三个部分来阐述我们的工作。我们试着从改变配合物主配体的结构,增加配合物中心金属数目及不同结构的辅助配体三个方面研究配合物的抗菌活性。第一章为绪论,首先我们介绍细菌的结构。然后介绍有机化合物抗菌药物的发展。接着,介绍稀土金属抗菌药物的发展。最后,我们介绍了过渡金属抗菌药物的发展。第二章,从改变配合物主配体的角度,设计合成含不同碳链长度主配体的四个新型铱（Ⅲ）配合物[Ir（ppy）₂（BHPYP）]Cl（Ir1）,[Ir（ppy）₂（HHPYP）]Cl（Ir2）,[Ir（ppy）₂（OHPYP）]Cl（Ir3）,[Ir（ppy）₂（DHPYP）]Cl（Ir4）。通过测定最小抑菌浓度（MIC）和最小杀菌浓度（MBC）、抑菌圈实验、平板实验、冷场扫描电镜、ICP-MS实验等手段证明含最短碳链长度的配合物Ir1具有最好的抗菌活性,对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌以及烟曲霉的MIC值分别为2μg/mL、2μg/mL、4μg/mL。细菌共定位实验、DNA凝胶电泳实验、配合物与溴化乙锭（EB）竞争性实验、配合物对与大肠杆菌复制相关DNA损伤修复基因表达水平的影响实验证明Ir1配合物以嵌插的方式与大肠杆菌DNA结合,引起大肠杆菌DNA损伤及抑制DNA的复制。第三章,从增加配合物中心金属数目考虑,设计合成两个新型含钌（Ⅱ）、铱（Ⅲ）异核配合物[Ru（bpy）₂Ir（dfppy）₂（PNPY）]Cl₃（Ru-Ir1）,[Ru（bpy）₂Ir（tpy）₂（PNPY）]Cl₃（Ru-Ir2）。最小抑菌浓度（MIC）和最小杀菌浓度（MBC）、抑菌圈实验、平板实验、冷场扫描电镜、ICP-MS实验等手段证明配合物（Ru-Ir1）具有最好的抗菌活性,对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌以及烟曲霉的MIC值分别为4μg/mL、6μg/mL、12μg/mL。细菌共定位实验、DNA凝胶电泳实验配合物与溴化乙锭（EB）竞争性实验、配合物对与大肠杆菌复制相关DNA损伤修复基因表达水平的影响实验证明Ru-Ir1配合物也是以嵌插的方式与大肠杆菌DNA结合,并且抑制DNA的复制和损伤DNA。第四章,采用改变辅助配体的结构,设计、合成了四个铱（Ⅲ）配合物[Ir（ppy）₂（BHPP）]Cl（Ir5）,[Ir（dfppy）₂（BHPP）]Cl（Ir6）,[Ir（benz）₂（BHPP）]Cl（Ir7）,[Ir（tpy）₂（BHPP）]Cl（Ir8）。最小抑菌浓度（MIC）和最小杀菌浓度（MBC）、抑菌圈实验、平板实验、冷场扫描电镜、ICP-MS实验等一系列实验研究了铱（Ⅲ）单核配合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、烟曲霉的体外抗菌活性。结果表明,Ir8配合物具有最好的抗菌活性,对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌以及烟曲霉的MIC值分别为1.58μg/mL、3.25μg/mL、6.25μg/mL。细菌共定位实验表明Ir8配合物特异性累积于大肠杆菌和烟曲霉的核糖体RNA。