氰基丙烯酸酯是一类具有较高生物活性的化合物，本课题组从2003年起，开展了氰基丙烯酸酯类化合物的合成及生物活性的研究，首次合成了一系列含芳香胺和手性胺的氰基丙烯酸酯类化合物，并进行了抗烟草花叶病毒和抗癌活性的筛选，实验结果表明部分化合物表现出很好的生物活性。为了进一步创制较高生物活性的氰基丙烯酸酯类化合物，本课题以氰基乙酸酯为起始原料，分别将手性胺、O，O′-二烷基亚磷酸酯、α-氨基膦酸酯引入到氰基丙烯酸酯结构中，设计合成了三个系列氰基丙烯酸酯类化合物46个，其中手性化合物22个，含膦酰基化合物20个，含α-氨基膦酸酯的化合物4个，结构均经¹H NMR、¹³C NMR、³¹P NMR、IR及元素分析的确定，利用X-单晶衍射对化合物2b-R进行了晶体结构鉴定，晶体结构数据表明化合物2为E式构型。化合物2b-R晶体学数据如下：晶体为正交晶系，空间群为P2（1）2（1）2（1），a=9.545（4）nm，b=10.757（4）nm，c=19.011（8）nm，a=90°，β=90°，γ=90°，Z=4，V=1951.9（13）nm³，Dc=1.294 mg／m³，μ=0.092 mm^-1，F（000）=800，λ=0.71073 nm．同时对目标化合物1b-R，2p-R的合成方法进行优化，选择微波催化合成方法研究其对反应的影响，实验结果显示微波对此类反应有促进作用，通过比较试验选定了最佳反应条件：微波照射作用下，反应条件为50 W，78℃，20 min时，合成化合物1b-R，2p-R产率分别达83.7％、52.5％；相对于传统合成方法，该法条件温和、反应时间短、副产物少、产率较高。对目标化合物2，3进行生物活性测试，结果表明该类化合物抗烟草花叶病毒活性较高。浓度500μg／mL时，化合物2p-R、3a和3b表现出了较好的活体治疗活性，抑制率分别为64.0％、60.0％和64.2％，均高于对照药剂宁南霉素（53.9％）。初步活性机理研究显示目标化合物抗病机制可能与烟草体内保护酶PAL的活性有密切关系，因此，对作用机制的深入研究具有一定的意义。