本论文工作由两部分组成：第一部分是关于天然产物补骨脂酚1的结构修饰部分；第二部分是补骨脂酚1的手性专一全合成研究。　　 第一部分工作是基于补骨脂酚1所具有的显著的体外抗肿瘤活性，本文作者针对乳腺癌的治疗，以补骨脂酚1为母体化合物参考市场治疗乳腺癌药物他莫昔芬(Tamoxifen24)设计了一系列衍生物进行药理活性测试，以期能阐明其构效关系、找到活性更优、高效低毒、有望成药的小分子化合物。　　 第二部分内容是对补骨脂酚1手性专一全合成的研究。随着补骨脂酚1活性越来越多的被报道，化学家的兴趣也从当初简单的外消旋体合成转移到了手性选择性的全合成。关于补骨脂酚手性选择性合成目前有两篇报导，由于其苛刻的反应条件、低收率、昂贵的起始原料使其应用受到了很大限制。因此，本文作者探索开发了自己的合成路线。在这部分工作中：用香叶醇68作为起始原料，以Sharpless环氧化和Yamamoto二苯酚甲基铝催化的环氧硅醚重排为关键步骤，补骨脂酚的天然形式(S)-(+)-bakuchiol1以10步反应、50％以上总收率被合成，而其光学对映体(R)-(-)-bakuchiol127以不同的反应路线、9步反应、40％以上总收率被合成。