金刚烷胺的合成

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金刚烷具有独特的物理和化学性质,可以应用在精细化工、医药制造等多种领域,文章综述了金刚烷可能发生的化学反应,如卤化、羟基化、氧化、硝化等;同时探讨了金刚烷化学反应的机理,为金刚烷在精细化工领域的深层次应用打下基础。金刚烷的衍生物金刚烷胺又名三环[3,3,1,13,7]癸胺,在医药方面有广泛的应用。最主要应用于抗病毒方面。金刚烷及其衍生物的主要用途是在医药上用于制造各种特效药物。利用金刚烷的脂溶性可合成多种特效新药,如金刚烷胺(Amantadine)的盐酸盐是临床应用较久的抗病毒药物,可用于预防治疗甲型流感病毒引起的上呼吸道疾病,也可用于治疗脑血管障碍症和老年痴呆症;具有金刚烷骨架的头孢菌素是一种新型抗菌剂,可提高药物在血中的浓度和吸收性,其药理性能优于青霉素。文中对金刚烷和金刚烷胺的各种应用做了简单介绍,综述了金刚烷胺的各种合成方法及特点,对金刚烷的硝化方法进行了多种尝试,如用粘土类催化剂,离子交换树脂催化剂,金属氧化物及金属盐催化剂,硝硫混酸硝化,溴化等等。最后用硝硫混酸在二氯甲烷溶剂,25℃条件下,对金刚烷进行了氧化反应生成金刚烷醇硝酸酯,反应有较高的转化率和产率,产率达90%。后再用尿素与金刚烷醇硝酸酯氨解取代生成金刚烷胺,这一步的反应结果不很理想,产率只有50%,但它为合成金刚烷胺提供了一条全新的工艺路线。
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