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由于动植物资源的限制,化学家们开始特别关注从特境微生物尤其是植物内生菌中寻找生物活性成分或药物先导化合物。它们能产生结构新颖和功能多样的次级代谢产物而被认为是天然产物的丰富来源,在农业、医药等行业中具有重要应用前景。从特殊生境植物中分离内生菌并进行次生代谢产物研究是其中的重要研究方向之一。
狗牙根(Cynodon dactylon)和黄花蒿(Artemisia annua)作为抗逆性较强的植物。本实验室从这两种植物中分离到多株内生真菌,本论文则对其中的狗牙根内生菌球毛壳属G(s)-19和黄花蒿内生菌曲霉属Ar-4茎-1的次生代谢产物的结构与生物活性进行了研究。从这两株内生菌中共分得18个化合物,其中4个为新化合物。部分化合物具有细胞毒活性。具体分述如下:
Chaetomium globosum G(s)-19是从采自江苏盐城自然保护区的耐盐植物狗牙根C.dactylon,粗浸膏显示其具有较强的广谱抗菌活性。将Chaetomiumglobosum G(s)-19用固体培养基进行大规模发酵,用石油醚,乙酸乙酯,正丁醇进行分步萃取。然后用硅胶柱层析、反向柱层析、Sephadex LH-20和HPLC分离方法对乙酸乙酯,正丁醇相进行分离。在乙酸乙酯部位分离到6个化合物,正丁醇相分离到1个化合物,总共7个化合物。运用MS、UV、IR、NMR等波谱方法对7个化合物进行了结构鉴定,其中新化合物2个。化合物1,2,3,5,6对KB细胞具有弱的细胞毒的活性,IC50值分别是29.97,22.99,24.69,23.53,21.17μM。
Aspergillus sp.Ar-4茎-1是从采自江苏南京长江沿岸的黄花蒿A.annua(Asteraceae)茎中分离而得,抗菌活性实验显示其也具有较强的广谱抗菌活性。用同样的分离方法,最终从其发酵液中分离得到11个,鉴定了其中的10个,其中2个为新化合物。
最后,本论文对近年来植物内生菌的次生活性代谢产物研究作了简要综述。