【摘 要】
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本论文研究了糖皮质激素药物氟米松和氟替卡松丙酸酯的合成工艺。首先选择以价格低廉的8-DM醋酸酯为原料,在酸催化下,用醋酸异丙烯酯酯化移位不经分离直接用Selectfluor进行6
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本论文研究了糖皮质激素药物氟米松和氟替卡松丙酸酯的合成工艺。首先选择以价格低廉的8-DM醋酸酯为原料,在酸催化下,用醋酸异丙烯酯酯化移位不经分离直接用Selectfluor进行6位氟化得中间体3-3,接着无水氟化氢环氧开环、21-酯基碱性水解四步反应得原料药氟米松,总收率47%,反应均在常温下进行,温和可控,操作简便。氟米松再经高碘酸氧化生成17β-羧酸、17α-OH丙酰氯酯化、20位N,N-二甲基硫代氨基甲酰氯酰化重排成硫代酸酐、碱性条件下用溴氯甲烷亲核取代生成氯甲基硫代羧酸酯、21位碘代置换、氟化银氟化共6步反应得氟替卡松丙酸酯,总收率42%,粗品液相纯度96.9%,丙酮重结晶精制后液相纯度98.6%。反应过程经TLC监测,结果经氢谱,氟谱,质谱、红外等确认结构。
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