1,4,7,10-四氮杂环十二烷(Cyclen)衍生物是良好的配体,可与金属离子配位形成螯合物,在诸多领域都有广阔的应用前景。如衍生物之一1,4,7-三羧甲基-10-(1-羟甲基-2,3-二羟基丙烷基)-1,4,7,10-四氮杂环十二烷可与金属钆(Gd)形成含有钆的磁共振对比剂钆布醇(Gabodutrol),钆布醇具有毒性低,稳定性高,弛豫性高等特点,利于高效检测出脑组织的损伤及病变。钆布醇由德国Bayer Health-Care Pharmaceuticals开发,于2011年3月上市。本论文主要研究了1,4,7,10-四氮杂环十二烷衍生物的合成工艺,其中包括1-(1-羟甲基-2,3-二羟基丙烷基)-1,4,7,10-四氮杂环十二烷以及1-(2-羟基-3-(N,N-二丁基氨基)丙烷基)-1,4,7,10-四氮杂环十二烷。在阅读分析大量文献基础上,选择了一条最经济环保,原料廉价易得,适合工业化生产的路线。该路线的优点在于：1.选择性强,副产物少；2.操作简易安全,后处理优化,可实现溶剂的回收和循环套用；3.所得产品的质量好,收率高。本论文从反应机理出发,提出了合理的反应条件,对溶剂选择,反应时间,反应温度,原料配比,试剂选择等方面对合成路线进行了深入的研究,得到最优路线。