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芹菜籽为伞形科植物芹菜Apium graveolens L的种子,常应用于调味品和食品中,它含有丰富的维生素及挥发性芳香成分,有很好的药用价值。前期研究发现芹菜籽提取物有很好的抗炎、镇痛和显著降低血清尿酸作用。因此,我们对芹菜籽的化学成分及抗痛风作用进行了较深入研究。一、基础研究(1)对不同地区收集的四种芹菜籽(青芹籽,黄芹籽,黄心芹籽,西芹籽)进行指纹图谱对比分析,观察芹菜籽药材的区域稳定性：由于前期研究及专利提到活性部位是黄酮类化合物,考察不同芹菜籽中总黄酮含量,综合指纹图谱以及不同批次芹菜籽中总黄酮含量,并确定本课题所用芹菜籽药材为青芹籽或黄心芹籽,为中药材质量标准建立奠定基础。(2)对芹菜籽提取物进行LC-DAD-MS/MS分析,快速分离鉴定有效部位的主要化学成分,共鉴定了5个苯酞化合物(芹菜甲素,芹菜乙素,新蛇床内酯,Senkyunolide G, Senkyunolide F)口10个黄酮类化合物(木樨草素7-O-芹菜糖葡萄糖苷,木樨草素7-O-β-D-葡萄糖苷,芹菜苷,3’-OCH3芹菜苷,柯伊利素7-O-β-D-葡萄糖苷,木犀草素,槲皮素,芹菜素,柯伊利素,Sudachitin)。(3)选择性对7个主要成分进行制备分离,运用光谱技术(HRMS,1H、13C-NMR)和化学方法鉴定了其结构。分别为：芹菜甲素；芹菜乙素；新蛇床内酯；Senkyunolide G; Senkyunolide F;木樨草素7-O-β-D-葡萄糖苷；柯伊利素7-O-β-D-葡萄糖苷。其中,Senkyunolide G, Senkyunolide F为首次从该植物中分得。(4)对5个单体化合物进行了黄嘌呤氧化酶抑制活性研究,其中木樨草素7-O-β-D-葡萄糖苷活性最好,50μg/mL时抑制率达到74.23%, IC5015.16μg/mL;芹菜甲素、芹菜乙素和新蛇床内酯对XO也有一定抑制活性。(5)苯酞类进行了体内降尿酸和镇痛活性实验,结果表明,苯酞类有明显降尿酸和镇痛作用,说明苯酞类也是抗痛风活性成分,并已申请专利。二、新药研究(1)芹菜籽有效部位(原料药)的工艺研究,筛选优化了最佳制备工艺。(2)建立了有效部位(原料药)含量测定的质量标准,并评价原料药的稳定性。(3)原料药进行了药效学研究,动物实验结果表明,原料药有明显降尿酸和抗炎镇痛作用,作为抗痛风新药研发意义重大。(4)制剂制备工艺研究,通过处方筛选,确定了胶囊剂的处方组成并建立了质量标准。