红霉素衍生物的合成与生物活性研究

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红霉素为十四元大环内酯类抗生素,它的临床应用已有五十余年的历史。红霉素及其衍生物除具有抗菌活性外,还呈现出促进消化道运动、抗炎、拮抗黄体生成素释放激素以及抑制磷酸二酯酶-3等其它生物活性。此外,人们发现红霉素等抗生素在肿瘤治疗方面起到积极的作用。在本课题组的前期研究中,发现了红霉素二聚物及其结构简化物,并证明上述化合物具有一定的体外抗肿瘤活性。本文中,选择红霉素二聚物结构简化物(2-3)和(2-4)作为先导物,共设计了十四个目标化合物(TM-1~TM-14),用于探讨红霉素衍生物抗肿瘤活性的
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