目的：探索更昔洛韦替代阿昔洛韦组成的新目安眼用凝胶剂体外释药、离体角膜渗透性能是否优于原目安眼用凝胶剂。寻找新目安眼用凝胶剂处方组成中蜂蜜的最佳浓度,制定合理的给药方案,为临床治疗单纯疱疹病毒性角膜炎(HSK)提供一种既能抗病毒,又能增加角膜修复、愈合及再生能力且副作用小的新型眼用凝胶剂提供依据。方法：以稠度、均匀性、涂展性、成型性(柔软性)等为评价指标,采用正交设计试验、等级一致性检验优选基质、添加剂配比、制备工艺参数：建立新目安眼用凝胶剂中更昔洛韦的HPLC含量测定方法,并进行方法学考察：以更昔洛韦含量、阿昔洛韦含量为指标,采用桨法2,进行体外释药实验,建立更昔洛韦体外释药动力学方程,求算释药速度参数和累积释药百分率参数及误差范围,采用95%可信区间重叠法比较新目安眼用凝胶剂与目安眼用凝胶剂释药速度及释药总量的差异：同样以GCV含量、ACV含量为指标,采用Franz扩散池法,进行离体角膜渗透性实验,建立数学模型,通过数学及统计学处理提取角膜渗透性参数,比较新目安眼用凝胶剂与目安眼用凝胶剂渗透速度及渗透总量的差异,比较新目安眼用凝胶剂释药速度与角膜渗透速度的差异、释药总量与角膜渗透总量的差异：通过离体角膜渗透实验,考察含蜂蜜3%、5%、7%的新目安眼用凝胶剂离体角膜渗透速度和角膜渗透总量的差异。结果：基质、添加剂配比为：PEG4000为1.Og、PEG400为4.0g、聚山梨酯-80为1.5g；最优工艺参数为：GCV与聚山梨酯-80研匀,加蜂蜜研磨,再与PEG400与PEG4000熔融混合液研磨成凝胶剂。新目安眼用凝胶剂中更昔洛韦的HPLC含量测定方法学考察结果表明：标准曲线线性范围、仪器精密度、重复性、稳定性、加样回收率等指标皆满足定量分析要求,阴性无干扰。新目安眼用凝胶剂释药特性等同于目安眼用凝胶剂,释药速度相似,释药量相同,皆达到或满足临床用药要求,给药方案可设计成一日3次,间隔时间6小时～8小时,每次给药每只眼0.1克。新目安眼用凝胶剂角膜渗透特性优于目安眼用凝胶剂(角膜渗透速度是后者的3.452倍,角膜渗透数量是后者的1.832倍),亦优于市售0.15%更昔洛韦眼用凝胶剂(角膜渗透速度是后者的2.029倍),市售0.15%更昔洛韦眼用凝胶剂角膜渗透特性优于市售3%阿昔洛韦眼膏(角膜渗透数量是后者的2.028倍)。按临床眼用半固体制剂给药皆为一日3次,每次每只眼约0.1克,新目安眼用凝胶剂、市售0.15%更昔洛韦眼用凝胶剂皆能满足临床需求,给药次数及间隔时间基本科学、合理、可行,并为下一步药效、毒理、临床研究提供依据。新目安眼用凝胶剂体外释药速度是离体角膜渗透速度的1.336倍;体外释药量是离体角膜渗透量的2.044倍。属于角膜限速型眼用凝胶剂,即释药特性优于角膜渗透特性,凝胶基质及赋型剂对药物释放无影响,能快速将药物释放出来溶解于泪液中发挥治疗作用。含5%蜂蜜的新目安眼用凝胶剂角膜渗透速度是含3%蜂蜜的1.509倍：含7%蜂蜜是含3%蜂蜜的1.483倍;含5%蜂蜜与含7%蜂蜜角膜渗透速度差异无统计学意义;8小时的兔离体角膜累积渗透百分率Y8h(%),含5%蜂蜜等同于含7%蜂蜜,两者皆高于含3%蜂蜜,含5%蜂蜜的新目安眼用凝胶剂角膜渗透量是含3%蜂蜜的1.170倍：含7%蜂蜜是含3%蜂蜜的1.171倍：含5%蜂蜜与含7%蜂蜜角膜渗透量差异无统计学意义,从经济学角度看,应选含5%蜂蜜的新目安眼用凝胶剂。结论：新目安眼用凝胶剂制备工艺科学、合理、稳定、可行：该制剂中更昔洛韦HPLC含量测定法符合定量分析要求；新目安眼用凝胶剂释药特性等同于目安眼用凝胶剂,角膜渗透特性优于目安眼用凝胶剂；蜂蜜浓度5%最优：新目安眼用凝胶剂属于角膜限速型眼用凝胶剂,释药特性优于角膜渗透特性。更昔洛韦替代阿昔洛韦组成的新目安眼用凝胶剂体外释药、离体角膜渗透性能优于原目安眼用凝胶剂,给药方案为：一日3次,每次每只眼约0.1克,间隔时间6小时～8小时,给药次数及间隔时间基本科学、合理、可行,并为下一步药效、毒理、临床研究提供依据。