氨肽酶抑制剂的设计合成与活性研究

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氨肽酶N (APN)属于金属蛋白酶家族,在肿瘤的侵袭和血管生成方面,发挥着重要的作用,其发挥作用需要锌离子的参与。作用机制是使细胞外基质的主要成分降解,从而促进肿瘤细胞的增殖和转移;另外,在冠状病毒上我们也找到了APN的受体,其参与了抗原表达的过程。通过研究氨肽酶这个靶点已经成为开发抗肿瘤、抗病毒药物一个新的方向。因此,研究开发高选择性的、高效的氨肽酶抑制剂目前是抗肿瘤药物、抗病毒药物研发的热点。本文通过对已知的类肽类APN抑制剂结构特征的总结,结合氨肽酶的晶体结构,用计算机辅助药物设计软件
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