盐酸马布特罗合成工艺研究

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本文简单综述了人体支气管的收缩和松弛机制,哮喘的定义,从分子水平简述了β2肾上腺素受体(β2AR)的结构及其激动、信号传导过程和效应,扼要介绍了β2AR激动剂的发展和构效关系,以及长效、选择性β2AR激动剂盐酸马布特罗。由两条路线合成了盐酸马布特罗。其中苯基乙酮醛衍生物与叔丁胺缩合的路线是自行设计的,比文献溴代苯乙酮与叙丁胺缩合路线实际操作的收率高。对中间体3-氯-4-氨基-5-三氯甲基苯乙酮的文献合成路线也进行了重新设计和研究。成功地用DMSO和HBr水溶液将苯乙酮氧化为苯基乙酮醛,收率接近定量。对新设计路线得到的新化合物进行了光谱鉴定,结构均正确。
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