【摘 要】
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苯并卟啉衍生物是一类具有一定发展前途的新型肿瘤光动力治疗药物.该文报道国外已进入肿瘤光动力治疗Ⅱ期临床试验的苯并卟啉衍生物单酸环A(Benzoporphyrin derivative mon
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苯并卟啉衍生物是一类具有一定发展前途的新型肿瘤光动力治疗药物.该文报道国外已进入肿瘤光动力治疗Ⅱ期临床试验的苯并卟啉衍生物单酸环A(Benzoporphyrin derivative monoacid ring A,BpD-MA)的合成及其方法的改进.并首次以原卟啉Ⅸ二甲酯为起始原料,定向合成了一系列烯醚次卟啉Ⅸ位置异构体,后者与丁炔二酸二甲酯反应制备得苯并卟啉醚衍生物.提供了定各合成苯并卟啉醚衍生物位置异构体的新合成路线,避免了反应过程中冗长的异构体的分离.实验测定了8种苯并卟啉衍生物在D<,2>O中对NADPH光氧化作用的敏化效应和对小鼠S<,180>肉瘤的光动力治疗作用.结果表明,所有目标化合物在非细胞体系内的光敏化力均较参比药物血卟啉衍生物(Hematoporphyrin derivatives,HpD)强,多数苯并卟啉衍生物对小鼠S<,180>肉瘤(实体)的光动力疗效远高于参比药物HpD,其中3-甲氧乙基苯并卟啉衍生物和8-甲氧乙基苯并卟啉衍生物的光动力治疗作用与国外报道的苯并卟啉衍生物单酸环A(BpD-MA)相当.
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