【摘 要】
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本论文简述了心绞痛的发病机理以及国内外抗心绞痛药物的发展概况，介绍了雷诺嗪的作用机制及其药代动力学性质。对雷诺嗪的几条合成路线进行了考察，以降低成本、简化操作为目标
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本论文简述了心绞痛的发病机理以及国内外抗心绞痛药物的发展概况，介绍了雷诺嗪的作用机制及其药代动力学性质。对雷诺嗪的几条合成路线进行了考察，以降低成本、简化操作为目标，确定了最佳合成路线，并对每一步合成工艺都进行了详细的工艺研究，反应的总收率为48.2％，比原文献方法提高了25.7％。 优化了其重要中间体N-(2，6-二甲基苯基)-2-(1-哌啶基)-乙酰胺合成工艺，采用哌嗪单盐酸盐代替哌嗪使用，原文献方法为了避免哌嗪的两个氮原子发生双取代反应，采用大过量的哌嗪来避免，而本法只需用等摩尔量的哌嗪单盐酸盐即发生该反应，不仅降低了成本，反应收率也由原来的34.8％提高到了61.3％。 此外，根据雷诺嗪的结构特点及构效关系，设计并合成了七个未见文献报道的雷诺嗪衍生物，雷诺嗪及衍生物的结构经核磁共振氢谱、质谱确证。
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