本研究的奥曲肽长效缓释制剂是将聚乳酸羟基乙酸共聚物(PLGA)这种可以生物降解的聚合物包裹醋酸奥曲肽形成微球,让奥曲肽微球注射到人体内后缓慢释放,持续药效作用时间。该长效缓释制剂一次肌注可在人体内缓释释放奥曲肽长达4周。在这4周的时间内,奥曲肽微球持续释放药物,在体内维持有效的血药浓度,从而极大地方便了患者用药,增强了患者的依从性。本研究通过微球的粒径、表观和体外释药情况来对制备奥曲肽PLGA微球的组分和制备方法等小试工艺及中试工艺参数进行了筛选并最终确定中试制备工艺,并对奥曲肽PLGA微球进行了质量研究、稳定性研究和动物体内的药物代谢动力学研究。结果显示,所制备的奥曲肽PLGA微球具有质量可控、稳定性好、半衰期长等特征。本课题的创新之处在于:在国内首次以中试规模制备奥曲肽PLGA微球,并对制备的奥曲肽PLGA微球进行了药代动力学实验研究,为其临床应用提供了重要的实验室数据。