新型肽脱甲酰基酶小分子抑制剂药动学研究

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近年来病原微生物的耐药和交叉耐药给感染性疾病的治疗带来了极大的困扰,也给医药的研究开发带来了严峻的挑战。目前研究已经证实肽脱甲酰基酶(PDF)是细菌蛋白质合成过程中的关键酶之一,其广泛存在于原核生物中,是一种理想的新型的抗生素作用靶点。随着PDF晶体结构的阐明,PDF抑制剂的作用机制非常明确,基于结构的药物设计已经成为抗菌研究领域的热点之一。LBM-415是由美国Vi-curon制药公司(2005年被Pfizer公司收购)研发的一种新型的PDF抑制剂,该药于1999年2月首次作为新化合物公开报道,2
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背景与目的:丙型肝炎是一种由丙型肝炎病毒(hepatitis C virus, HCV)引起的肝脏急、慢性炎症,目前,全世界慢性丙型肝炎感染的人数约1.7亿,丙型肝炎病毒感染的流行率约2.2-3.0%,每年有300万~400万新发病例。我国一般人群抗-HCV阳性率为3.2%,约有3700万-4000万人感染HCV。干扰素与利巴韦林联合应用是目前治疗丙型肝炎的标准方案。随着干扰素联合利巴韦林抗病毒治
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目的:探讨蛇毒cathelicidin抗菌肽在血浆中是否降解而失去抑菌活性,明确蛇毒cathelicidin抗菌肽预处理人工植入物的抗感染作用。方法:1血浆存在时蛇毒cathelicidin抗菌肽活性的测定:将不同剂量蛇毒cathelicidin抗菌肽加入含血浆LB和不含血浆LB,配制抗菌肽的终浓度分别为:32μg/ml、16μg/ml、4μg/ml、2μg/ml,加入10μl (5X106cfu
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肠道病毒71型(Enterovirus,EV71)病毒被认为是脊髓灰质炎病毒被扑灭后,目前最重要的嗜神经性肠道病毒。由EV71感染所导致的手足口病对我国儿童健康造成了严重危害,尤其可导致神经系统损害,该病毒的感染主要通过接触患者鼻喉分泌液、唾液、水泡液、粪便等途径传播,多发生于10岁以下的婴幼儿,以手、足、口腔等部位皮肤粘膜的皮疹、疱疹、溃疡为典型表现,个别患者可引起心肌炎、肺水肿、无菌性脑脊髓膜
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药物试验室分布式数据管理系统是专门针对药物实验室的数据采集,以及对这些数据的管理的专业软件。系统主要功能是帮助药物试验室中心更方便、快捷、准确的记录数据,管理数据,并对数据进行加工利用。系统基于Windows操作系统平台,以Access为数据的主要存储方式。可以在整个数据管理过程中做到实时观察和准确无误。系统在数据管理应用时,采用每次录入核对和有效的校验方式,可以保证数据的准确性和唯一性,避免数据
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HSP90是细胞内最活跃的分子伴侣之一,是一类广泛存在于细胞质中的高度保守的同型二聚体分子伴侣。在细胞内广泛参与细胞的信号转导、激素应答及转录调控过程,其主要功能是维持细胞蛋白质稳定,提高细胞对应激的耐受性,增强抗氧化作用使细胞维持正常的生理功能。研究表明,HSP90抑制剂不但可以选择性的靶向并诱导肿瘤细胞凋亡,而且病毒的感染亦与其功能有密切的关系。本课题合成并检测了新型的HSP90抑制剂BJ-B
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目的:许多研究表明活性氧在七氟醚预处理保护心肌缺血再灌注损伤中起作用。因为活性氧的产生增加被认为是缺血再灌注损伤的原因,七氟醚预处理明显减少缺血再灌注损伤时活性氧的产生。但也有研究表明七氟醚预处理产生活性氧。产生这些结果的原因仍有待进一步阐明。本实验研究活性氧通过什么方式抑制它自己的产生以及一氧化氮、超氧化物歧化酶、谷胱甘肽过氧化物酶、过氧化氢酶在其中发挥什么作用。方法:60只SD大鼠随机分为八组
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研究目的介绍一种诱导小鼠骨髓间充质干细胞分化为胰岛素分泌细胞的新方法,并且研究这种新型诱导剂——曲古抑菌素A(TSA)的适宜浓度。研究方法C57BL/6小鼠骨髓间充质干细胞系体外培养。按TSA干预浓度的不同将实验分为分为6组:对照组(PBS,A组:DMSO,B组)、干预组(25nM,C组;50nM,D组;100nM, E组;200nM,F组)。各组分两阶段用相应的培养基培养10天后进行检测。1.双
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目的:探讨茴香霉素(Anisomycin)诱导Jurkat T细胞凋亡的可能机制。方法:DNA ladder法检测不同浓度茴香霉素在不同时间对Jurkat T细胞凋亡的影响;流式细胞术分析不同浓度茴香霉素在不同时间对Jurkat T细胞凋亡的影响及其JNK通路抑制剂SP600125的逆转作用;通过Western Blot测定不同浓度茴香霉素于不同时间处理的Jurkat T细胞中ERKl/2、P-E
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