大多眼部疾病的治疗需局部用药，使药物进入眼部空腔及组织。而传统眼用制剂往往由于眼部特殊的生理屏障及保护机制使其生物利用度极低。本文以门冬氨酸左氧氟沙星为模型药物，从研究其亲脂性入手，首先尝试将其制备为壳聚糖纳米粒，然后将壳聚糖纳米粒混悬液与泊洛沙姆热敏型凝胶结合制备复合型给药体系，最后对此两种制剂与普通滴眼液进行了家兔泪液中的消除动力学及眼内组织分布的比较。采用紫外分光光度法测定了药物的解离常数：pK₁=5.63±0.03，pK₂=8.52±0.05；在此基础上测定了药物的pH值依赖性的表观油水分配系数，并对药物离体角膜透过性进行考察。结果表明在等电点附近药物表观油水分配系数最大，角膜透过性最好。尝试采用离子交联法制备载水溶性药物的壳聚糖纳米粒。通过单因素考察及正交试验优化处方工艺，制得纳米粒平均粒径357nm，zeta电位+35mv，包封率为14.01％。与左氧氟沙星包封率的比较表明通过多元阴离子对阳离子药物进行络合，降低药物荷正电的程度是提高此类药物包封率的一条可能的途径。制备了泊洛沙姆热敏型凝胶，壳聚糖纳米粒的加入使溶液粘度及胶凝温度升高，壳聚糖分子与泊洛沙姆的PEO嵌段发生氢键络合阻碍胶束缠结可能是其原因所在。以无膜溶出模型考察体外释放表明单纯泊洛沙姆凝胶体系中药物释放符合零级动力学过程，复合给药体系的药物释放稍有延缓。对制剂在家兔泪液中的消除动力学及眼内组织分布进行了研究。复合给药体系药-时曲线下面积（AUC）为普通制剂的1.8倍；壳聚糖纳米粒混悬液稍高于普通制剂，但两者无显著差异（P＞0.05），与纳米粒包封率低有关。眼内组织分布表明药物在眼表滞留时间的长短可显著影响眼内组织的浓度。