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灭鼠一直被列为世界性难题。急性杀鼠剂因毒力太强,易产生二次中毒问题,而被各国限用;第一代慢性杀鼠剂因对部分鼠类已产生抗药性而很少使用;当今杀鼠领域中普遍使用的第二代抗凝血杀鼠剂存在杀鼠速度较慢,鼠多死于暗处,不被人们接受的问题。因此,目前世界各国均在研究各种新型的杀鼠剂,以适应灭鼠需求。
本论文提出了一种新型杀鼠剂的结构模型,合成了3-[3-(4-氟乙酰氨基)苯基-3-羟基-1-苯基丙基]-4-羟基-2H-1-苯并吡喃-2-酮。
首先以氟乙酸钠、肉桂酸等为原料,合成了氟乙酰氯、肉桂酰氯、氟乙酰苯胺、4-(3-苯基丙烯酰基)苯胺(对氨基查尔酮)及4-(3-苯基丙烯酰基)-N-氟乙酰苯胺(对氟乙酰氨基查尔酮)等中间体,对中间体的合成路线进行比较、论证和实验,确定了最佳的反应方案。
然后利用上述合成的中间体,与4-羟基-2H-1-苯并吡喃-2-酮反应,并经还原合成了3-[3-(4-氟乙酰氨基)苯基-3-羟基-1-苯基丙基]-4-羟基-2H-1-苯并吡喃-2-酮,并确定了最佳的反应条件。
最后利用红外光谱、核磁共振氢谱和气相色谱-质谱对产物的结构进行了综合表征,证明合成了目的产物3-[3-(4-氟乙酰氨基)苯基-3-羟基-1-苯基丙基]-4-羟基-2H-1-苯并吡喃-2-酮。测定了目的产物的急性口服毒性LD50=0.718mg/kg,摄食系数为0.84,试验表明所合成化合物是一种良好的杀鼠剂。