目的:在脂质体内部引入树枝状的骨架结构,使骨架末端分支掺入磷脂双分子层,形成类似脂质体的囊泡,即仿脂质体。对这一新的结构进行制备、表征、安全性及载药等多方面的考察。方法:将疏水化修饰后的PAMAM与磷脂制备成仿脂质体。对不同代数的仿脂质体进行考察,以达到可控制备的目的。通过装载水溶性药物,将仿脂质体与脂质体进行结构上的区分,以鉴别仿脂质体的形成。采用透射电镜及动态光散射的方法对仿脂质体进行表征。考察仿脂质体贮存及对热、乙醇、酸碱、人工胃肠液、离子及血浆的稳定性。同时以红细胞溶血为参照指标考察仿脂质体的生物安全性,为仿脂质体载药奠定基础。选取脂溶性且活性强的模型药物,优化制备处方及制备方法,对仿脂质体进行载药研究。本实验以多烯紫杉醇作为模型药物制备得到多烯紫杉醇仿脂质体,考察其载药性能及体外释放情况。结果:根据不同的产物,分别选择乙醇注入法和薄膜超声法进行仿脂质体的制备。制备得到的仿脂质体形态规则,分布均匀,粒径为90nm左右。通过调节PAMAM修饰产物的代数及加入PAMAM修饰产物和磷脂的不同比例,可以得到不同大小的仿脂质体,即实现了仿脂质体的可控制备。仿脂质体对水溶性药物包载性能差,可以证实其结构的形成。仿脂质体室温下稳定性很好,室温放置2个月无明显变化,4℃保存4个月无明显变化,并且能够在115℃、67 kPa,耐受热压灭菌30 min,能够耐受最终浓度为40%的乙醇溶液,能耐受浓度为0.1 M的碱溶液及1 M的酸溶液,经Brij-78修饰的仿脂质体可以耐受生理盐水。对红细胞基本无溶血作用,说明其生物安全性较好。多烯紫杉醇仿脂质体包封率可达91.7%,药物释放曲线与多系紫杉醇脂质体相近,说明其载药机制与脂质体相同。结论:仿脂质体具有较好的稳定性,同时作为药物载体具有一定的可行性。