【摘 要】
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目的:筛选制备阿昔洛韦-乙交酯丙交酯共聚物(ACV-PLGA-NP)毫微粒的优化工艺;研究按优化工艺制备的载药毫微粒的体内分布和药代动力学.结论:1.搅拌速度及时间,表面活性剂种类,
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目的:筛选制备阿昔洛韦-乙交酯丙交酯共聚物(ACV-PLGA-NP)毫微粒的优化工艺;研究按优化工艺制备的载药毫微粒的体内分布和药代动力学.结论:1.搅拌速度及时间,表面活性剂种类,有机相的种类及乳化温度显著影响毫微粒的形态特征;2.pH值,PVA浓度及阿昔洛韦的浓度显著影响毫微粒的包封率、载药量及Zeta电位;3.按照均匀设计法优选的制备条件制备ACV-PLGA-NP,其目标量在预测值范围内;4.用建立的HPLC法测定血浆及各组织的ACV浓度精密度高,方便,快捷;5.按优化工艺制备的ACV-PLGA-NP较ACV减少了肾脏内的分布,而肝脏中ACV的浓度提高及可检测浓度时间延长,提高了ACV的肝脏靶向性,达到了ACV在小鼠体内的缓释效果;6.根据房室模型及非室模型分析数据的结果,ACV-PLGA-NP较药用ACV在体内动力学特征上有较在的改变,血浆和肝脏中T<,1/2>和MRT大大延长,达峰时间延长而清除率降低.
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