【摘 要】
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天然产物因具有生物相容性好、环境友好性和资源丰富等优点备受关注,以具有良好活性的天然产物探究绿色高效新型农药成为热点研究领域。本文以含有活泼酚羟基的天然产物通过引入活性基团氨基甲酸酯结构以期获得具有良好抑菌活性的化合物。具体探究内容如下:1、选取含有酚羟基的天然产物白杨素、厚朴酚和7-羟基香豆素作为先导化合物通过异氰酸酯法引入氨基甲酸酯结构,合成了19种含有氨基甲酸酯结构的衍生物（1a-1g,2a
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天然产物因具有生物相容性好、环境友好性和资源丰富等优点备受关注,以具有良好活性的天然产物探究绿色高效新型农药成为热点研究领域。本文以含有活泼酚羟基的天然产物通过引入活性基团氨基甲酸酯结构以期获得具有良好抑菌活性的化合物。具体探究内容如下:1、选取含有酚羟基的天然产物白杨素、厚朴酚和7-羟基香豆素作为先导化合物通过异氰酸酯法引入氨基甲酸酯结构,合成了19种含有氨基甲酸酯结构的衍生物（1a-1g,2a-2g,3a-3e）,并通过~1H NMR、13C NMR等手段对结构进行鉴定。2、用平皿法测试三种先导化合物和19种氨基甲酸酯类衍生物,以商品药嘧菌酯和多菌灵为阳性对照,对小麦赤霉菌、西瓜立枯菌、茶树链格孢菌、茶树拟茎点菌和茶树拟盘多毛孢菌五种真菌进行体外抑制活性研究。研究发现:三种先导化合物引入氨基甲酸酯结构后,大部分抑菌活性较先导物有明显提高。其中白杨素衍生物1b同时对小麦赤霉菌、茶树链格孢菌、茶树拟茎点菌和茶树拟盘多毛孢菌四种供试菌表现出较好的抑菌效果;厚朴酚衍生物2f化合物在浓度为100 mg/L时对西瓜立枯菌的抑菌率（53.6%）高于商品药嘧菌酯的抑菌率（49.1%）,并对茶树拟茎点菌有较高的抑制活性(IC50为35.2 mg/L);7-羟基香豆素衍生物3b化合物对小麦赤霉菌的抑制率（47.0%）优于其他衍生物,化合物2f对茶树拟茎点菌表现出较高的抑制率。3a-3e化合物在浓度为100 mg/L时对茶树链格孢菌的抑制率均高于商品药多菌灵的抑制率（10.8%）。
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