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映山红总黄酮(total flavone of rhododendron,TFR)是从中药映山红花中提取的有效部位,其主要化学成分为金丝桃苷、槲皮素及映山红素等黄酮化合物。迄今未见TFR镇痛作用的文献报道。因此本文采用小鼠扭体法、小鼠福尔马林实验、小鼠温浴法及小鼠热板法,研究了TFR的镇痛作用,并对其作用机理进行了分析和探讨,主要结果如下: 1.TFR100、200mg·kg-1ig可明显抑制小鼠福尔马林实验Ⅱ相反应及小鼠扭体反应,ig100、200mg·kg-1TFR可显著延长小鼠热板反应舔足潜伏期,ig100mg·kg-1TFR可延长小鼠热水致缩尾反应的潜伏期。实验结果表明TFR具有明显的镇痛作用。 2.Icv5、10mg·kg-1TFR可明显抑制ip0.6%冰醋酸诱发的小鼠扭体反应,最大抑制率为52.1%。实验结果提示TFR的镇痛作用至少部分有中枢的参与。 3.Ip钙络合剂EDTA 50mg·kg-1和100mg·kg-1CaCl2对热板模型小鼠痛阈均无显著的影响,但同样剂量的EDTA或CaCl2可分别显著加强或拮抗200mg·kg-1TFR的镇痛作用。Icv 2mg·kg-1EDTA或5mg·kg-1CaCl2对200mg·kg-1TFR的镇痛作用也有类似的影响,结果提示TFR的镇痛作用与拮抗Ca2+有关。 4.100mg·kg-1TFR能明显升高小鼠血清中NO的含量,200mg·kg-1TFR能显著升高脑组织中一氧化氮(NO)的含量。TFR50、100和200mg·kg-1ig可明显降低小鼠脑组织前列腺素E2(PGE2)含量,100mg·kg-1可降低血清中PGE2含量。TFR对脑组织和血清中丙二醛(MDA)含量无显著影响。提示TFR的镇痛作用可能与内源性PGE2和NO有关,而与氧自由基(OFR)脂质过氧化无关。 5.利用逆转录-聚合酶链反应(reverse transcription-polymerase chain reaction,RT-PCR)分子生物学研究手段观察TFR对诱导型一氧化氮合酶(inducible nitricoxide synthase,iNOS)基因信使RNA(messengerribonucluncacid,mRNA)表达水平的影响。提示TFR可以明显增强iNOS mRNA的表达。