温敏脂质体是目前被认为最有潜力应用于临床的肿瘤微环境敏感药物传递系统之一。碳酸氢铵(ABC)温敏脂质体,通过碳酸氢铵在过热时(～42℃)分解产生CO2气泡的特点,导致脂质双层的渗透性差时,实现脂质体药物快速释放(30 s即释放50%阿霉素),并提高其在生理温度下的稳定性,血浆仅释放15%阿霉素(1 h)。尽管ABC脂质体具有这些优势,但是它表面的聚乙二醇链(PEG)阻碍了其在肿瘤细胞中的摄取。因此,我们课题组在ABC温敏脂质体的表面修饰叶酸(FA)实现靶向,并且在脂质体表面修饰含有pH敏感的席夫碱(C=N)连接的长链PEG,得到肿瘤触发靶向碳酸氢铵温敏脂质体(TT-ABC)。虽然TT-ABC脂质体具有血液中的长循环特性,并能在肿瘤组织的酸性微环境断裂表面的长链PEG,通过表面的FA的主动靶向实现在肿瘤细胞中的摄取。但是TT-ABC脂质体通过加热来触发药物释放的方式存在着局限性,因此,在第二章中,我们制备了同时包载光热剂吲哚菁绿(ICG)和化疗药物阿霉素(DOX)的TT-ABC脂质体,采用近红外光控制的药物释放。有望实现化疗/光动力治疗(PDT)/光热治疗(PTT)的三模式协同治疗。人血清白蛋白(HSA)-ICG-紫杉醇(PTX)纳米药物,在近红外成像的引导下使光热治疗与化学治疗高效联合。该纳米药物不仅能彻底消除皮下肿瘤,而且也为转移性肿瘤小鼠的治疗提供显著的治疗效果。但是,HSA-ICG-PTX在血液中的稳定性和其负载药物的可控释放需要进一步提高。因此,在第三章中,我们制备了HSA-DOX-ICG纳米药物,并通过酰胺化反应在其表面包覆透明质酸(HA),构建了HSA-DOX-ICG@HA。在此体系中,HSA是一种生物相容性载体,DOX是一种有效的抗肿瘤药,ICG是一种荧光成像探针和光热剂,HA是一种主动靶向CD44过表达的癌细胞并在透明质酸酶的作用下在肿瘤微环境中分解的配体,可使药物释放速率提高。因此,制备了一种完全由FDA批准的药物组成的生物相容性治疗药物,有望用于未来影像学指导的癌症联合治疗。