中药菝葜总苷的质量标准及药效学研究

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菝葜(Smilax china L.)又名金刚藤,是百合科菝葜属的一种多年生落叶攀援灌木,药用其根茎,味甘,微苦涩,性平,归肝肾经。具有消肿解毒、祛风利湿、抗炎镇痛、抗肿瘤等药理活性,临床上目前主要用于妇科盆腔炎等疾病的治疗,有较好疗效。菝葜总苷(Total Glycosides Parts,TGP)是从菝葜中提得的含总黄酮、总皂苷达50%以上的部位。现有的菝葜制剂采用的均是传统的提取工艺,存在有效成分得率低,提取物中杂质含量高,质量标准不完善,导致药材资源浪费和服用量较大等缺陷。因此,采用先进的提取分离纯化技术对其有效部位进行研究,建立完善的质量标准,并进行相应的药效学研究,将有利于提高现有制剂的科技含量,达到提高疗效、减少服用量、节约药材资源等目的。同时也为进一步开发研制治疗其它疾病的新药奠定基础。在前期研究工作的基础上,本文主要完成了如下工作:1.以茴香醛硫酸乙醇溶液为显色剂,采用分光光度法,建立了菝葜药材总皂苷的含量测定方法。2.采用HPLC法,建立同时测定菝葜药材中白藜芦醇、槲皮苷含量的方法,以及菝葜总苷中槲皮苷的含量测定方法。3.采用分光光度法,建立了菝葜总苷中总黄酮的含量测定方法。4.研究了菝葜总苷的抗炎和镇痛作用。结果显示,在浸膏粉90~810mg.kg-1剂量范围内,该部位能显著降低二甲苯诱导小鼠耳肿胀,明显延长热板实验中小鼠的舔足时间,显著提高热痛阈值,并呈现一定的剂量依赖关系。表明菝葜总苷为其产生抗炎镇痛作用的有效部位。5.菝葜总苷的抑菌试验表明,该部位能有效抑制细菌生长,对E. coli和S. aureus的最小抑菌浓度(MIC)分别为6.25mg.ml-1、3.125mg.ml-1。6.利用高脂血症大鼠模型,对菝葜总苷的降血脂和抗氧化作用进行了探索性研究。结果发现,总苷能降低高脂血症大鼠血清总胆固醇、甘油三酯和肝脏谷草转氨酶(GOT或AST)、谷丙转氨酶(GPT或ALT)的水平;肝脏病理切片显示,菝葜TGP对肝脏脂肪病变有明显的预防和治疗作用。这些药效作用都呈现一定剂量依赖关系,对于其作用机理还有待于进一步研究。实验中未观察到抗氧化作用。
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