【摘 要】
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白细胞介素-29(Interleukin-29,IL-29),通过与其受体结合来起始信号转导并发挥生物学效应,由于IL-29与Ⅰ型IFN激活相同的JAK-STAT信号通路,因而两者具有相同的生物学活性:如免疫调节、抗病毒和抗肿瘤等;同时IL-29的受体具有组织分布特异性,其靶细胞有限:如上皮细胞、胃肠细胞和肝细胞等,因而其可以有效地降低毒副作用。这些发现表明,IL-29有望成为替代IFN-α用于治
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白细胞介素-29(Interleukin-29,IL-29),通过与其受体结合来起始信号转导并发挥生物学效应,由于IL-29与Ⅰ型IFN激活相同的JAK-STAT信号通路,因而两者具有相同的生物学活性:如免疫调节、抗病毒和抗肿瘤等;同时IL-29的受体具有组织分布特异性,其靶细胞有限:如上皮细胞、胃肠细胞和肝细胞等,因而其可以有效地降低毒副作用。这些发现表明,IL-29有望成为替代IFN-α用于治疗病毒感染和肿瘤的具有临床疗效高且副作用小特性的新型干扰素类药物。通过分析IL-29的三级结构并将其与I
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多组分反应具有合成效率高、原子经济性高、操作简便等优势,已经成为绿色化学的典型代表之一。因此,目前对于多组分反应的研究受到越来越多化学家的关注。然而,尽管在实验中对多组分反应的研究较多,关于其机理的理论研究相对较少。深入了解多组分反应的机理,不仅能够预测实验结果、降低实验成本,还能够拓宽反应底物的范围,对具体实验的发展有非常重要的意义。近几十年来,随着计算机的发展,计算化学作为化学中的一个分支开始
药物化学中高效快速合成重要的手性中间体,对天然产物和药物的合成及其应用研究具有重要意义,是手性药物合成的研究重点之一。本论文围绕重要手性中间体的合成及其应用完成了以下二个方面的研究：1、邻氧MOM取代的1,3-二芳基-α,β-手性环氧酮中间体“一锅法”合成及其酸化重排成手性二氢黄酮醇类化合物研究(1)在均相体系中筛选了芳香醛、酮“一锅法”合成邻氧MOM取代α,β-手性环氧酮中间体最佳反应条件：0.
随着抗菌药物的大量使用,细菌的耐药性变得日趋严重；而多药耐药菌尤其是多药耐药的革兰氏阴性菌更加难以防治。因此,临床上迫切需要更加安全、有效的抗革兰氏阴性菌的药物。然而,目前仅有少数结构新颖的抗耐药革兰氏阴性菌药物处于早期的临床研究阶段。类脂A(Lipid A)是革兰氏阴性菌的细胞外膜重要构成部分,而LpxC酶催化的一步是合成类脂A(Lipid A)的重要步骤。研究表明,LpxC在革兰氏阴性菌中具有
三维有序大孔材料由于孔径的有序性、大的孔径结构和比表面积以及良好的光学性质,在催化、吸附、分离、传感器、光子晶体等领域有潜在的应用。分子印迹技术是针对特定分子制备对其具有特异识别聚合物的技术,目前在色谱分离、固相萃取、生物传感检测等领域都得到了广泛应用。本文通过分子印迹技术和三维有序大孔材料制备技术制备具有有序孔结构的分子印迹聚合物材料,该类材料可克服传统分子印迹聚合物吸附动力学较慢,吸附效率不高
目的：本课题针对灯盏花素对辛伐他汀的药动学影响及两者联合用药后对药物代谢酶活性影响进行研究,从药物代谢酶角度揭示灯盏花素对辛伐他汀药动学影响的机制,为两药在临床的合理联用提供一定的实验基础,进一步提示灯盏花素同其他CYP3A4底物药物的相互作用,为指导临床合理用药提供科学依据。方法：将大鼠随机分为辛伐他汀(40mg/kg,i.g)给药组、辛伐他汀联合灯盏花素(20mg/kg,i.v)给药组,分别于
组蛋白去乙酰化酶(Histone deacetylases,HDACs)是近年来发现的最有的抗肿瘤药物作用靶标。蛋白去乙酰化酶抑制剂(Histone deacetylase inhibitors,HDACIs)不仅在癌症治疗方面具有良好的效果,在糖尿病以及阿尔兹海默病等神经退行性疾病治疗方面也表现出巨大的潜力。目前已有三种HDACIs类抗肿瘤药物(vorinostat(SAHA),romideps
【背景与目的】组蛋白乙酰化是在组蛋白乙酰基转移酶(Histone acetyltransferases,HATs)催化下将acetyl Co A的乙酰基转移到组蛋白赖氨酸ε位的氨基上,在组蛋白去乙酰化酶(Histone deacetylases,HDACs)催化下可以去掉赖氨酸的乙酰基,在这两种酶的调节下组蛋白的乙酰化和去乙酰化呈动态可逆的过程。而组蛋白去乙酰化酶抑制剂(Histone deace
本文以二甘油和原甲酸三甲酯为原料合成了两种酸敏感类化合物(甲基丙烯酰胺原酸酯单体MEA和二氨基原酸酯单体),均含有两个五元环原酸酯键,用作交联剂或者合成嵌段共聚物PEG-b-PMEA聚合反应的单体,同时以甲基丙烯酸N-琥珀酰亚胺酯(NSM)为单体合成了嵌段共聚物PEG-b-PNSM,采用核磁氢谱和凝胶色谱等方法表征了两种聚合物的结构和性质。尼罗红荧光探针法结果显示PEG-b-PMEA和PEG-b-
1,2,4-丁三醇(1,2,4-butanetriol,简称BT)是一种重要的非天然多元醇,在医药、军工等领域具有广泛的应用价值。医药方面,丁三醇可被用作阳离子脂质体和多种手性药物的合成前体。丁三醇最有潜力的应用是作为1,2,4-丁三醇三硝酸酯(1,2,4-butanetriol trinitrate,BTTN)的合成前体,后者可代替硝化甘油作为推进剂和含能增塑剂,并具有更优的理化性质。此外,丁三
人转录激活因子(ATF/CREB)家族成员在细胞生长、增殖、肿瘤发生、免疫调控及压力应激等过程中都扮演重要的角色,在多种肿瘤细胞中都发现有ATF/CREB家族成员的过表达现象,且影响肿瘤生长及迁移。通过搜索NCBI数据库,发现ATF/CREB家族成员的5’非翻译区(untranslated region,UTR)相对较长且GC含量丰富,这些都与已经报道的内部核糖体进入位点(Internal Rib