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二苯脲和邻苯二甲酰亚胺类衍生物的合成及抑制ROCK1活性初步评价
【摘 要】
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恶性肿瘤是由众多因素导致的复杂性疾病,其特点为癌细胞无限制的增殖并转移至全身各处进而引起器官功能衰竭,最终致人死亡。根据WHO的调查可知,癌症的高致死率已经严重影响到了人类的生存质量。目前,在众多的癌症治疗方法中,对靶标选择性高,对正常细胞毒副作用小和安全性良好的靶向治疗,成为研究热点。ROCK是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,其包括ROCK 1和ROCK 2两种亚型。大量研究已证实,ROCK在肿瘤发生发
【机 构】
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山东大学
【出 处】
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山东大学
【发表日期】
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2021年10期
【基金项目】
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其他文献
栽培番茄是一种易感根结线虫病害的蔬菜作物，每年由此造成的产量损失严重。目前，在我国还没有通过胚挽救培养技术获得的抗根结线虫的番茄品种。本研究通过形态学鉴定、分子标记、田间抗虫鉴定对胚挽救培养获得的栽培番茄与抗根结线虫秘鲁番茄的F1及BC1植株进行了杂种真实性鉴定，鉴定结果表明：F1及3棵BC1植株为栽培番茄与秘鲁番茄的种间杂种；杂交植株含有抗根结线虫的Mi基因并对根结线虫表现抗性。研究结果说明通过
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目的:本课题以中医理论为指导,以H肝癌瘤株小鼠为研究对象,进一步观察具有温阳散郁、温阳、滋阴、阴阳双补药物对H小鼠瘤重、死亡率、Bax、细胞凋亡指数(AI)、PCNA的影响,从中探讨《内经》"阳化气,阴成形"理论与细胞凋亡(机体自身正常的细胞死亡生理现象)之间的相应性,并为临床提供依据.方法:实验采用H小鼠腹水瘤移植法建模,并将75只昆明种小鼠随机分为模型对照、温阳散郁、阴阳双补、单纯温阳、单纯滋
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肾病Ⅲ号方是导师张振忠主任医师益气温阳、活血利水法治疗肾病综合征的系列方之一,经临床观察应用,效果显著.目的:探讨以益气温阳、活血利水法为立法依据的肾病Ⅲ号对阿霉素肾病大鼠模型的影响.方法:通过动物试验,大鼠随机分成4组,分别为正常对照组,模型对照组(病理组),强的松治疗组和肾病Ⅲ号治疗组(中药组).用药4周后,测定尿蛋白、血浆白蛋白、血清血脂水平、超氧化物歧化酶(SOD)、超氧阴离子(O)、一氧
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水体中细菌污染已然成为威胁人类生活健康的一个重大问题,如何快速的检测出水体中细菌与有效的过滤得到无菌水对人类生活质量的提高具有重要意义。目前已知的细菌检测手段大多存在操作繁琐、耗时久、成本高等缺点。一些商品化的水体净化滤芯无法有效的除去绝大数细菌,长期使用造成细菌在滤芯材料表面形成菌膜,影响过滤效果和饮用水安全。对此,我们开发出以大π苝结构为核的两端含季膦基团的小分子抗菌剂(PYQP),然后利用π
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苯并噻唑、苯并咪唑两类化合物在含氮杂环中有一定代表性,有着重要的生物、药理活性,广泛应用于药物化学、医药领域。在传统合成方法中,常使用有毒溶剂和各类催化剂,而其的使用往往会危害环境,影响人类健康,不符合绿色有机合成理念。本文遵循绿色化学的理念,对有着广泛应用前景的两类化合物(苯并噻唑类化合物和苯并咪唑类化合物),在无溶剂无催化剂条件下,分别进行了一锅法合成方法学研究:(1)在无溶剂无催化剂条件下以
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难溶性药物的增溶一直是药物研发所面临的重大挑战。药物共晶是指药物活性成分和共晶形成剂以固定的化学计量比通过氢键、π···π堆积和范德华力等非共价键作用结合在同一晶格的晶体;当两种药物活性成分结合在同一晶格则形成药物-药物共晶。本文通过共晶技术提高了难溶性药物乐伐替尼、奥拉帕尼的溶解度,通过形成药物-药物共晶优化了两种药物组分5-氟尿嘧啶和山奈酚的溶解性。1、乐伐替尼临床上主要用于靶向治疗甲状腺癌和
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自2009年来,钙钛矿太阳能电池(PSCs)取得了巨大的发展,光电转换效率(PCE)在短短十年内超过了25%。空穴传输层为钙钛矿电池中的重要组成,能有效抑制界面电子复合,传递空穴,调控器件稳定性。探究空穴传输材料高效的影响因素,对开发新型的空穴传输材料,制备更加高效的免掺杂电池器件十分重要。本文引入具有不同荧光效应的氰基苯乙烯作为母核,改变CN基团位点,将制备的空穴传输材料应用在反式钙钛矿太阳能电
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吡咯并[3,2-b]吡咯是10-π电子杂环,可由芳香醛、芳香胺和2,3-丁二酮为原料通过环化反应获得四芳基吡咯并[3,2-b]吡咯。本论文中合成的化合物以并吡咯为母核,在并吡咯芳环上引入不同的取代基,合成6种新型并吡咯化合物。通过研究它们的光化学性质,将其应用于光引发剂领域和倒置平面钙钛矿电池中。具体研究内容如下:首先,设计合成出一类新型并吡咯结构的光引发剂,并对其光引发性能和机理进行研究。利用其
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压致变色效应是指分子在受到外界机械力刺激下,导致其分子结构、聚集形貌或构象发生改变,从而引起分子的光学特性发生变化的现象。目前,具有压致变色性质的有机荧光染料已引起广泛关注,并被用于压力传感器、光学存储、生物医疗以及化学传感器等领域。然而,一般的荧光化合物由于普遍含有较大共轭结构,容易发生聚集诱导荧光猝灭(ACQ)效应。因此,在设计压致变色化合物时引入具有聚集诱导发光(AIE)特性的分子成为一种有
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