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在农药的研究和开发中,含氮杂环类化合物发挥着重要作用,因为该类化合物多具有很好的生物活性,杂环的引入不仅可以提高活性,而且可以改变其它性能如选择性等。含氮杂环类化合物是当今新农药研究的热点之一。
为了发现新的具有开发价值的先导化合物,本论文设计并合成了吡唑类、异噁唑类、噻唑类及1,2,3-噻二唑类四大类,九小类化合物及中间体125个;其中未见文献报道的化合物104个:新型含氮杂环化合物102个(目标化合物86个,中间体16个),非杂环中间体2个;其它已知中间体共21个。
所合成的化合物经过NMR、IR、MS和元素分析等确定了结构,并进行了生物活性的测定。初步生物活性测定结果表明,部分化合物具有较好的杀菌或杀虫活性;其中多个吡唑类化合物在较低浓度(25mg/L和12.5mg/L)下对黄瓜霜霉病及小麦白粉病仍具有很好的杀菌效果(100%);初步讨论了结构与活性的关系。申请了两件中国专利和一件世界专利。