喹唑啉酮、苯并咪唑,以及咪唑并吡啶等1,3-二氮杂环骨架广泛存在于天然产物与活性化合物的结构当中。合成喹唑啉酮、苯并咪唑等化合物的策略一般是将含有二胺结构的底物与醛进行缩合生成亚胺中间体,随后通过过渡金属催化或氧化剂氧化环化生成目标化合物。现有的合成方法仍存条件剧烈、使用贵重或毒性较大的试剂、底物适用范围窄等不足。开发简单、高效的合成新方法构建这些含氮杂环结构具有重要的应用价值。在本论文中,我们开发了两类分子碘介导的氧化性C–N构建新反应用于4-喹唑啉酮、苯并咪唑,以及2-氨基咪唑并[1,2-a]吡啶等1,3-二氮杂环类化合物的合成。以二胺与醛类化合物为原料,在碘的作用下,一锅法高效合成了39个4-喹唑啉酮、苯并咪唑等化合物,收率59–99%。将2-氨基吡啶与腈类化合物加成的中间体不经纯化直接用I2/KI介导的氧化环化反应合成了22个结构新颖的2-氨基咪唑并[1,2-a]吡啶化合物,收率47–99%。对所有合成产物的结构通过核磁共振氢谱、碳谱,以及高分辨质谱进行了表征,并对部分化合物的结构进一步通过X-射线单晶衍射进行了确证。本文中所开发两个氧化环化新反应具有操作简单、反应条件温和、收率高、底物适用范围广等优点,可以用于制备一系列结构多样的1,3-二氮杂环类衍生物。