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我们利用以稻瘟霉(Pyricularia oryzae)分生孢子变形、菌丝形态变异或生长抑制为指标的生物活性筛选模型,从天然产物中筛选抗肿瘤的活性物质。通过对41科53种药用植物的筛选,发现3科4种植物的乙醇提取物具有稻瘟霉孢子变形活性;3科3种植物的乙醇提取物具有抑制稻瘟霉孢子生长作用。具有孢子变形活性的植物有:牡丹皮(Paeonia suffruticosa Andr)、土贝母(Bolbostemma paniculatum(Maxim) Franguet)、川木香(Dolomiaea souliei(Franch.) Shih)、云木香(Saussurea lappa C.B Clarke);具有抑制活性的植物有:没药(Commiphora myrrha Engl)、海金沙(Lygodium japonicum(Thunb)Sw)、铁树叶(Cordyline fruticosa(L) cheval)。其中云木香的醇提取物显示出较好的使稻瘟霉孢子变形的活性,并呈现一定的量效关系。 通过溶剂法和各种色谱法(大孔吸附柱色谱,硅胶柱色谱,Sephadex LH-20凝胶柱色谱,中低压ODS柱色谱,HPLC)从云木香中分离得到了20个单体化合物和一个糖的混合物。通过理化性质和波谱分析等方法,确定了其中17个单体化合物的化学结构和该混合物的组成。单体化合物分别是:(1)13-sulfo-dihydrodehydrocostus lactone,(2)13-sulfo-dihydrosantamarine,(3)13-sulfo-dihydroreynosin,(4)二氢-α-环木香烯内酯,(5)脱氢木香内酯,(6)木香烯内酯,(7)arbusculin A,(8)8,8’-二羟基松脂酚,(9)3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲醛,(10)5-羟甲基糠醛,(11)白桦脂醇,(12)β-谷甾醇,(13)胡萝卜苷,(14)油酸-1-甘油单酯,(15)正丁基-β-D-吡喃果糖苷,(16)甲基-α-D-呋喃果糖苷,(17)丁二酸。混合物18为:β-D-呋喃果糖(18a)和β-D-吡喃果糖(18b)。此外,我们还利用GC-MS技术确定了云木香石油醚提取物(主要为挥发油)中6个成分的结构。它们分别是:(Ⅰ)α-紫罗兰酮,(Ⅱ)β-芹子烯,(Ⅲ)姜黄烯,(Ⅳ)β-丁香烯,(Ⅴ)二氢-α-紫罗兰酮,(Ⅵ)β-榄香烯。其中化合物1、2、3为新的含有磺酸基的倍半萜内酯类化合物,化合物4为新天然产物,化合物8,9,10,14,15,16,17为首次从云木香属中分离得到的已知化合物。 通过溶剂法和各种色谱法从海洋芽孢杆菌的发酵液中分离得到10个单体化合物。通过理化性质和波谱分析等方法,确定了其中8个单体化合物的化学结构。它们分别是:(19)环(甘氨酸—脯氨酸),(20)环(丙氨酸—脯氨酸),(21)环(亮氨酸—脯氨酸),(22)对羟基氧代吡啶,(23)尿嘧啶,(24)胸腺嘧啶,(25)β-谷甾醇,(26)尿素。