獐牙菜化学成分与红花龙胆质量标准研究

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龙胆科植物獐牙菜Swertia bimaculata(Sieb.et Zucc.) Hook.f.et Thoms.ex C.B.Clarke和红花龙胆Gentiana thodantha Franch.ex Hemsl.均为西部民族民间用药,具有保肝利胆,清热解毒之功效。   獐牙菜的化学成分国内外报道较少,为阐明其有效成分和药用依据,对其化学成分进行了系统研究。应用现代色谱、波谱技术从獐牙菜中分离、鉴定了17个化合物,其中裂环烯醚萜类化合物3个:獐牙菜苦苷(swertiamarin,sw-1)、右旋龙胆苦苷((+)-gentiopicroside,sw-2)、龙胆苦苷(gentiopicroside,sw-18);口山酮类化合物6个:1-羟基-2,3,4,5-四甲氧基口山酮(1-hydroxy-2,3,4,5-tetramethoxyxanthone,sw-6)、1-羟基-2,3,5-三甲氧基口山酮(1-hydroxy-2,3,5-trimethoxyxanthone,sw-7)、1,8-二羟基-2,3,4,5-四甲氧基口山酮(1,8-dihydroxy-2,3,4,5-tetramethoxyxanthone, sw-8)、1-羟基-2,3,4,7-四甲氧基口山酮(1-hydroxy-2,3,4,7-tetramethoxyxanthone,sw-10)、甲基獐牙菜口山酮(Swerchirin,sw-11)、当药醇苷(swertianolin,sw-12);黄酮类化合物3个:獐牙菜素(swertisin,sw-4)、异荭草素(isoorientin,sw-13)、日本獐牙菜素(swertiajaponin,sw-16);三萜类化合物2个:齐墩果酸(oleanolic acid,sw-5)、β-香树脂素(β-amyrin, sw-9);其它类3个:丁四醇(1,2,3,4-tetrol,sw-3)、β-谷甾醇(β-sitosterol,sw-15)、胡萝卜苷(β-daucosterol,sw-17)。以上化合物中右旋龙胆苦苷(sw-2)为首次发现的龙胆苦苷的非对映异构体,药理实验表明其对ANIT导致的小鼠胆汁淤积型肝损伤具有明显的保护作用。1,8-二羟基-2,3,4,5-四甲氧基口山酮(sw-8)为新的口山酮类化合物。   红花龙胆在西部少数民族地区被作为保肝药物长期使用,曾收载于1977版《中国药典》一部,但其质量标准欠完善。红花龙胆化学成分研究报道较少,有效成分并不明确。为更好控制其质量,对红花龙胆的质量标准进行了研究。从红花龙胆中共分离、鉴定了3个化合物:芒果苷(mangiferin,Grh-1)、去甲当药宁-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(norswertianin-1-O-β-D-glucopyranoside,Grh-3)和异荭草素(isoorientin,Grh-4)。芒果苷具有抗炎、抗病毒等活性,为红花龙胆的有效成分之一。在化学成分研究基础上,建立了红花龙胆中芒果苷的HPLC含测方法、TLC薄层鉴别方法等,完成了2010版《中国药典》一部红花龙胆药材标准修订草案,为控制红花龙胆药材质量提供了标准依据。
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