吉非替尼片是由英国阿斯利康公司研制开发,商品名为IRESSA,适用于表皮生长因子受体酪氨酸激酶基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者(NSCLC)的一线治疗。现已于欧洲多个国家上市,并于2007年10月获SFDA批准进口,中文商品名为易瑞沙,规格为0.25g,片剂。目前,国内尚未有该产品仿制药生产上市。本研究旨在对吉非替尼片的处方和制备工艺进行研究,并对产品进行质量研究和稳定性考察,确定处方的合理性和制备工艺的可行性,为本品的工业化生产提供依据。研究内容包括：(1)吉非替尼片的处方研究以溶出曲线拟合为主要筛选指标,对黏合剂、崩解剂及增溶剂等辅料的用量进行筛选,并进行小试和中试放大试验,确定吉非替尼片处方组成。处方组成(1000片)为：吉非替尼250g,一水乳糖150g,微晶纤维素50g,交联羧甲基纤维素钠20g,聚维酮K3022.5g,十二烷基硫酸钠2.5g,硬脂酸镁5g,包衣增重2%。(2)吉非替尼片的制备工艺研究采用常规湿法制粒压片的方法制备吉非替尼片,以片剂的性状、崩解时限、硬度、脆碎度和溶出度为评价指标,重点研究原料药粒度及片剂硬度对制剂的影响。经三批小试和三批中试放大试验,确定吉非替尼片的制备工艺。(3)吉非替尼片的质量研究建立了以高效液相色谱法测定吉非替尼片含量和有关物质,以紫外-可见分光光度法测定溶出度的方法,并进行了相应的方法学研究,结果表明方法专属性好,灵敏、准确、可控。(4)吉非替尼片的稳定性研究影响因素试验、40℃/RH75%加速试验(6个月)、30℃/RH65%中间试验(12个月)和25℃/RH60%长期试验(12个月)结果表明,本品的性状、有关物质、溶出度和含量等指标在试验过程中未有明显变化,证明本研究产品稳定性良好。本研究结果表明吉非替尼片处方设计合理,制备工艺可行,产品稳定性好,达到进口药品注册标准,完全可替代进口产品,为吉非替尼片工业化生产提供了坚实的理论和试验依据。