【摘 要】
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单硝酸异山梨酯(5-ISMN)作为二硝酸异山梨酯(ISDN)的主要生物活性代谢物,是一种治疗冠心病和心绞痛的常用药物,经多年临床使用,疗效确切。目前上市销售的单硝酸异山梨酯制剂有普通口服制剂、水针、粉针、缓释制剂等,普通口服制和缓释制剂剂起效较慢,且不便于昏迷病人使用。注射液给药需要特定环境,且病人须忍受一定痛苦。为使药物迅速发挥疗效,提高病人的顺应性,本论文结合单硝酸异山梨酯的理化性质和鼻腔给药
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单硝酸异山梨酯(5-ISMN)作为二硝酸异山梨酯(ISDN)的主要生物活性代谢物,是一种治疗冠心病和心绞痛的常用药物,经多年临床使用,疗效确切。目前上市销售的单硝酸异山梨酯制剂有普通口服制剂、水针、粉针、缓释制剂等,普通口服制和缓释制剂剂起效较慢,且不便于昏迷病人使用。注射液给药需要特定环境,且病人须忍受一定痛苦。为使药物迅速发挥疗效,提高病人的顺应性,本论文结合单硝酸异山梨酯的理化性质和鼻腔给药的特点进行了单硝酸异山梨酯喷雾剂的研究。单硝酸异山梨酯鼻腔喷雾剂的处方研究中,通过离体绵羊鼻
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目的:制备磁性阿霉素维拉帕米白蛋白纳米粒并检测其磁性、载药量、粒径大小等物理性能,为进一步的动物实验和临床应用奠定基础。方法:先将市售棉籽油精制,再将盐酸阿霉素、盐酸维拉帕米、人血白蛋白、Fe3O4磁粉按一定比例混合,采用加热固化法制备磁性阿霉素维拉帕米白蛋白纳米粒。用透射电子显微镜检测颗粒形态和粒径大小。倒置显微镜下观察载药纳米粒的磁响应性和结构。绘制标准曲线,高效液相色谱仪检测纳米粒中维拉帕米
目的探讨MRI引导聚焦超声靶向可逆性开放兔脑血脑屏障(BBB)并甲氨喋呤(MTX)脑内给药的效果。方法MRI引导聚焦超声以2s-10s不同时长辐照20只新西兰大白兔脑,共辐照50个靶点,并将靶点分为2s、4s、6s、8s和10s组,通过靶点MRI增强扫描、伊文氏蓝(EB)染色和HE组织学检查的方法确立靶向可逆性开放BBB的辐照时长参数(6s);再以此参数辐照已静注MTX的5只兔右脑,1小时后取靶点
盐酸哌唑嗪(Prazosin hydrochloride,PRH)是第一个选择性突触后α_1受体阻滞剂,主要用于治疗各种高血压。目前,国内仅有普通片上市,但其首剂效应明显,半衰期短(t_(1/2)为2.0～3.0h),服药频繁(每日两三次),因而限制了其临床应用。经皮给药系统具有避免口服给药的首过作用、保持持久稳定的有效血药浓度水平、改善患者顺应性、提高用药的安全性等特点,其中亲水性凝胶骨架贴片因
研究背景:恶性肿瘤能浸润其它组织并形成瘤块,是引起人类死亡的重大疾病之一。研究发现,肿瘤细胞产生和释放多种水解酶降解细胞外基质(ECM)或基底膜(BM)可能是浸润与转移的主要内容。在这些水解酶中,基质金属蛋白酶(MMPs)尤其是明胶酶A和B(MMP-2,-9)起到关键作用。明胶酶参与调控ECM的更新,维持细胞的稳定性,已被证明参与肿瘤发生、发展的多个环节,抑制该酶活性就能有效地控制肿瘤发生、发展和
蛋白质淀粉样变性以及由此引发的多种人类疾病日益受到人们的关注,已知20多种人类疾病如阿尔兹海默症,亨廷顿症都与蛋白质错误折叠有关。一些与疾病不相关的蛋白质、肽类甚至多聚氨基酸也可以形成淀粉样沉积。淀粉样变性是蛋白质的一种共性,理论上所有蛋白质在特定的条件下都能够发生错误折叠并聚集形成淀粉样纤维。胰岛素是一种富含α螺旋的短肽,由两条链组成,分为A链(21AA)和B链(30AA),A链与B链之间由二硫
现代医学的进步,使越来越多的病人可以接受各类复杂的临床手术。新的麻醉技术和麻醉药物的应用,大大提高了手术的安全性,然而麻醉苏醒延迟和术后认知功能障碍(Postoperative cognitive dysfunction,POCD)仍有很高的发生率。麻醉苏醒延迟及POCD可延长住院时间,增加住院费用,降低病人生活质量,甚至增加病死率,已成为日益困扰我们的难题。如何促进麻醉苏醒及术后认知功能的恢复也
术后认知功能障碍(postoperative cognitive dysfunction,POCD)是手术麻醉后常见的并发症。它可导致死亡率增加、康复延迟、住院天数延长和医疗费用增加等,严重时甚至影响病人出院后的生活质量。目前POCD确切发病机制尚不明确,老龄和麻醉是影响POCD的重要因素。随着全球老龄化社会的到来,POCD造成的医学及社会问题将日趋严重,预防或减少老年病人POCD的发生,已经成为
普拉格雷,英文名称为Prasugrel,化学名称为2-乙酰氧基-5-(α-环丙羰基-2-氟苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶,由Sankyo和Lilly共同开发的新一代口服抗血小板聚集药物,用于治疗动脉粥样硬化疾病和急性冠状动脉综合症。普拉格雷作为新一代抗血小板聚集的药物,口服生物利用度高,起效快,并且可免去负荷剂量给药。本论文在讨论了普拉格雷的多条合成路线及反应条件的基础上,基
蛋白和多肽片段在一定条件下可产生淀粉样变性形成纤维,沉积于细胞间质,引起细胞损害,最终导致细胞凋亡。已经报道有二十多种人类疾病与蛋白淀粉样沉积有关,如家族性淀粉样变性,帕金森病,阿尔茨海默症,Ⅱ型糖尿病等。尽管经过了近几十年的研究,淀粉样变纤维的形成机制和致病机理仍然不清楚,还未开发出能够用于临床的有效治疗药物。蛋白淀粉样纤维在形成过程中,寡聚体和原纤维比成熟纤维更具毒性,淀粉样纤维相关疾病的治疗
苦参素(kurarinone)又名氧化苦参碱,基础药理与临床研究表明有抗癌、抗病毒、抗寄生虫、抗炎、抗心律失常及明显升高白细胞作用,具有广阔的开发前景。近年来发现它对病毒性肝炎亦有明显治疗作用。但该药的注射剂肌注后半衰期短,而且由于体内分布选择性差,产生一定的副作用。通过改变它的剂型来延长半衰期、提高该药物的选择性和降低药物毒副作用是一条比较有效的途径。纳米给药系统在实现靶向和缓释给药,以及提高难