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肉桂酸及其酯类化合物作为天然产物,广泛存在于食物中。大量研究结果表明其具有抑菌、杀虫、抗肿瘤、抗氧化等多种生物活性,但至今没有关于此类化合物的抗植物真菌的报导,因此,本文首次揭示了肉桂酸酯类化合物具有良好的抗植物真菌活性,并初步阐明了其构效关系,为后续的此类研究奠定理论基础。在本课题组成员张冰玉的研究中,发现肉桂酸乙酯类化合物具有良好的杀螨活性。于是,我们在其所合成的23个肉桂酸乙酯基础上新增加了12种,共35种苯环上带有不同的取代基的肉桂酸乙酯（A系列）,测定其抗真菌活性,筛选出活性较好的取代基。与此同时,又合成出一系列苯环上无取代,而酯基碳链延伸的B系列化合物（13种）,并对其抗真菌活性进行了评价,找到活性优势的酯基。然后,将A系列化合物和B系列化合物的优势基团进行拼接组合,这样得到了活性增强的C系列化合物（24种）,系统考察其抗植物病原菌活性并阐明构效关系,期望发现具有进一步研究价值的先导化合物或者抗真菌药物分子。本研究的具体内容和取得的主要成果如下:（1）采用Wittig反应和酰氯法作为主要合成方法,合成了49个（E）-肉桂酸酯类衍生物,并通过核磁、质谱、等手段鉴定了其结构。其中14个化合物结构此前均未见报道。（3）采用菌丝生长速率法,测定了72个化合物对供试植物病原真菌的抑制活性。A系列化合物中,有将近一半的化合物抑制率平均值超过了50%,A系列活性最好的化合物是A2、A5、A8、A22、A28抑制率平均值超过了70%（表.3-1）。B系列化合物整体抑制率明显低于A系列,但可以看出随着碳链的延伸,B系列化合物的抑制率出现了先增后降的趋势,其中活性最好的化合物是B4、B6（表.3-2）。C系列化合物是将A系列与B系列中活性优秀的基团进行拼接组合后,合成的一系列大部分结构未被报道的新化合物,其抗真菌活性明显高于A系列和B系列化合物,且所有的化合物抑制率平均值都在50%以上,C18除外（表.3-3）。特别是化合物C1-C6对测试的所有真菌抑制率平均值在85-91%,超过了阳性对照醚菌酯。（4）对活性较好的10个化合物进行抗菌毒力测定。结果均显示出浓度-抑制率相关关系。有些化合物EC50值已经与阳性药物持平,有些化合物EC50值甚至低于阳性药物。如C1、C2对四种供试菌的EC50（17.4μg/mL,18.5μg/mL）（表.3-4）平均值都高于阳性对照药物醚菌酯（42.3μg/mL）。（5）通过比较结构与活性,定性分析其构效关系发现,苯环上引入基团后,其活性大部分表现为邻位>对位>间位;且羟基、甲氧基、2-羟基-3-甲氧基、乙酰氧基、卤素基团、三氟甲基、3,4-亚甲二氧基的引入多数增强了活性;随着酯基部分碳链的延伸,叔丁酯、叔戊酯表现出较强的活性优势;但当双药效基团组合时,活性并不是简单的协同效应,但大部分基团仍像预想的那样,产生了协同效应。综上所述,本研究采用双药效基团组合策略,是新药研发的一种尝试,经实验验证是可行、有效的。提出的合成路线不仅具有经济性和易操作性,而且具有良好的通用性。设计合成的化合物活性符合预期。不仅发现了一批具有良好抗植物病原菌活性且对环境友好的新化合物,还发现了对这类化合物响应效果好的植物病原菌。其研究成果为后续的结构优化及此类药物的开发奠定理论基础。