【摘 要】
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蛋白激酶C(protein kinase C,PKC)是依赖钙、磷脂(phospholipid,PL)和二油酸甘油二酯(diaeylglycerol,DG)激活的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的多基因超家族,为信号转导中的关键部
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蛋白激酶C(protein kinase C,PKC)是依赖钙、磷脂(phospholipid,PL)和二油酸甘油二酯(diaeylglycerol,DG)激活的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的多基因超家族,为信号转导中的关键部分,在机体细胞的生长分化、血管平滑肌收缩及凋亡等活动中起重要作用.PKC的异常激活可引起包括肿瘤,肿瘤转移,缺血再灌注引起的损伤,炎症反应,以及糖尿病在内的重大疾病.PKC抑制剂通过阻断PKC对疾病发展过程的介导行为显示了对所述重大疾病的治疗前景.依赖于肿瘤促进剂例如佛波醇酯和二油酸甘油二酯与PKC活性部位或催化部位的结合状况,提出了一些分子模板.根据已提出的分子模板设计的PKC抑制剂既显示了作为治疗药物的广阔前景,也显示了包括疗效不足和副作用显著的局限性.把多个分子模板的优点进行融合,该文提出了2-取代-5-苯乙酰氨基-1,3-二氧六环分子模板及2-取代-5-氨基-1,3-二氧六环模板,得到了以下结果:1.该文以L-丝氨酸为原料,经甲酯化,苯乙酰化和还原,制备了2-苯乙酰基氨基-1,3-丙二醇.2.在酸性催化剂的存在下,完成了2-苯乙酰基氨基-1,3-丙二醇与取代苯甲醛及苯丙烯醛的高度立体选择性缩合反应,合成了10个2-取代苯基-5-苯乙酰氨基-1,3-二氧六环类化合物.3.以青霉素酰胺酶催化下完成了上述5对化合物的水解,合成了一系列2-取代-5-氨基-1,3-二氧六环类化合物.4.该论文课题共合成了25个化合物,其中已做鉴定的有15个化合物,且均未见文献报道;评价了其中10个化合物的抗炎活性,结果显示了3个化合物的抗炎活性优于阿司匹林.
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