维胺酯,化学名:N-(4-乙氧羰基苯基)维甲酰胺,是维生素A酸衍生物药物,为黄色结晶粉末。主要用于治疗痤疮类皮肤疾病,对癌前病变及某些癌症也有一定预防和治疗作用。溶解度小和光稳定性较差是它的缺点。本文以维胺酯为研究对象,制备了维胺酯/羟丙基-β-环糊精包合物及其包合物胶囊剂,对其作了定性分析与定量研究;并与市售胶囊剂进行了性能比较,其研究如下:(1)维胺酯/羟丙基-β-环糊精的包合研究:使用超声波法制备维胺酯包合物,并与研磨法比较,得知超声波法较研磨法更优。通过正交实验设计法确定维胺酯的超声波法制备的包合最佳工艺,并用此工艺制备了维胺酯/HP-β-环糊精包合物。(2)维胺酯羟丙基-β-环糊精包合物的表征:采用红外光谱法、X-射线衍射法和差示扫描量热法对包合物进行定性鉴定;用紫外分光光度法对维胺酯/HP-β-CD包合物中主药维胺酯含量进行分析测定。结果表明:维胺酯/HP-β-CD包合物是不同于维胺酯和HP-β-CD的一种新物相;用超声法制备的维胺酯包合物的包封率为70.18%,主药含药量为9.66%;维胺酯/HP-β-CD包合物在溶出性能和稳定性方面均得到提高。(3)包合物胶囊剂的制备与研究:根据参考文献,确定了制备包合物胶囊剂的处方,据此制备了包合物胶囊剂。与维胺酯上市胶囊剂三蕊胶囊进行比较,发现45min时包合物胶囊剂溶出性能提高了20%以上。对维胺酯/HP-β-CD包合物胶囊剂进行了稳定性考察,观察各项指标的变化趋势。本论文的创新点:首次采用羟丙基-β-环糊精对维胺酯进行包合,通过正交实验进行了超生法包合工艺的优选,并考察了包合效果及包合前后维胺酯的成份变化情况;研究表明:HP-β-CD是维胺酯较理想的增溶剂。维胺酯经HP-β-CD包合后,稳定性与体外溶出速率也有了显著提高。