本学位论文由两部分组成。第一部分为冷水七抗类风湿活性成分研究,第二部分为瞿麦抗肿瘤活性成分研究。(一)冷水七(Impatiens pritzllii Hook.f.var.hupehensis Hook.f.)为凤仙花科凤仙花属植物,是鄂西土家族常用民族药,具有祛风除湿,散瘀消肿之功效。民间将其用于治疗类风湿性疾患,疗效甚佳。本论文在前人研究基础上,对冷水七抗类风湿活性成分进行了研究,获得了预期研究结果。通过现代色谱分离方法和波谱鉴定技术,从冷水七抗类风湿有效物质部位(正丁醇萃取物)中分离鉴定了14种化合物,分别为:2,6-二甲基-2-乙烯基-2,3,4,7-四氢恶庚因(1),1,3,6-三羟基-7-甲基-蒽醌(2),4-羟基苯甲醛(3),4-(3-甲氧基-4-羟基苯基)-2-丁酮(4),鬼臼毒素(5),7-羟基-6-甲氧基香豆素(6),α-菠甾醇(7),α-菠甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8),刺囊酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸甲酯苷(9),刺囊酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸-28-O-β-D-吡喃木糖-(1→4)-[3′′′-乙酰基]-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(10),刺囊酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸甲酯-28-O-β-D-吡喃木糖-(1→4)-[3′′′-乙酰基]-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(11),刺囊酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸甲酯-28-O-β-D-吡喃木糖-(1→4)-[3′′′-乙酰基]-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-β-D-吡喃木糖苷(12),刺囊酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸-28-O-β-D-吡喃木糖(1→4)-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(13),刺囊酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸-28-O-β-D-吡喃木糖(1→4)-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-β-D-吡喃木糖苷(14)。其中化合物1,10,11,12为新化合物,化合物2~6,13,14为首次从冷水七中分离得到。构建了T淋巴细胞筛选模型,对冷水七抗类风湿有效物质部位中分离得到6种皂苷化合物进行了抑制T淋巴细胞增殖作用研究。研究结果表明,6种皂苷化合物对T淋巴细胞增殖均能产生抑制作用,其药物浓度在5μg-100μg/ml之间呈现明显量效关系,随药物浓度增大其抑制作用增强。在药物浓度为80μg/ml的情况下,化合物9,10,11,12,13,14等6种皂苷对T淋巴细胞的抑制率分别为22.26%,32.74%,36.83%,27.93%,37.92%,均显示不同程度的药效作用。本项研究从冷水七抗类风湿有效物质部位分离鉴定了14种化合物,其中4种为新化合物,8种化合物为首次从该植物发现;抑制T淋巴细胞增殖试验结果表明,6种皂苷化合物均具有良好药效作用,其中5种皂苷化合物为首次发现具有抑制T淋巴细胞增殖作用。这对于诠释冷水七抗类风湿的药效物质基础具有重要意义,并为该民族药的开发利用提供了一定科学实验依据。(二)瞿麦(Dianthus superbus L.)为石竹科植物,是传统中药,收载于历年版《中国药典》一部,其功效甚多,能起到通淋利尿的作用,除此以外还有活血通经等作用;根据文献研究中显示,瞿麦提取物具有明显抗肿瘤药效作用。本论文在前期研究基础上,对瞿麦抗肿瘤活性成分进行了研究,获得了较好的研究结果。通过中药化学、分子生物学、分析化学等学科交叉的研究方法,在抗肿瘤生物活性指导下,对瞿麦抗肿瘤活性成分进行跟踪研究。采用溶剂法将瞿麦提取分离为不同物质部位,抗肿瘤活性筛选出有效物质部位;采用色谱分离方法将主要有效物质部位分离为8个组分,活性筛选获得多个有效组分;从主要有效组分进一步分离纯化得到单体成分,该成分采用波谱技术鉴定为积雪草酸(Asiatic acid,2α,3β,23α-三羟基-熊果-12-烯-28-酸),MTT法测定积雪草酸抗肿瘤生物活性,其对B el-7402肿瘤细胞具有显著抑制作用。本研究首次从瞿麦中发现抗肿瘤活性显著的有效成分积雪草酸,这对于诠释该传统中药的物质基础具有重要意义,并可望为研制抗肿瘤化学药物提供目标化合物。