恶性肿瘤放射治疗中,乏氧细胞对放射线有较强的抗性,这部分细胞不易杀死,成为肿瘤放疗后复发和转移的潜在因素。寻找高效低毒的肿瘤放疗增敏剂一直是放疗急需解决的问题。为了找寻比烟酰胺更有效的放射增敏剂,中国医学科学院放射医学研究所药物室对烟酰胺结构进行了改造,在侧链引入亲肿瘤的活性氨基酸,从而合成一系列烟酰胺类氨基酸,其中以合成的N-烟酰基-亚氨基二乙酸对肿瘤的放射增敏效果最好。然而其合成N-烟酰基-亚氨基二乙酸的工艺比较费时,温控变动大,试剂回收损失大,分解严重且产率低。为了实现中试及产业化放大生产的需要,我们对其工艺进行优化。本课题主要从反应温度,pH范围,纯化方法和溶剂回收方面进行探索,并用优化后的反应条件进行放大试验。经过系统的试验探索研究后,得到优化后的工艺条件为：合成叠氮化合物控制在0-5℃,乙醚萃取液回收用低温冷却液循环泵冷凝,回收率75%；合成N-烟酰基-亚氨基二乙酸一步反应控制pH在7-8,反应温度保持在15℃左右,反应时间可缩短为15-16h,产率能达到60%-80%,得到一个纯度在95%以上的合格产品。工艺优化达到了缩短反应时间,减少副产物,操作简便,提高产率,提高纯度的目的,基本满足一类化药的技术要求,为进一步药代,药理学及毒理实验提供用药。同时我们测试了其与顺铂的抗肿瘤协同减毒增效作用。