新型大环内酯类衍生物的设计、合成及抗菌活性研究

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大环内酯类(Macrolides)抗生素是当今抗感染药物研发与临床研究最为活跃和发展比较迅速的一类药物,在临床使用上仅次于β-内酰胺类与喹诺酮类抗感染药。作用机制研究表明,大环内酯类抗生素作用于细菌的核糖体50S亚单位,通过阻断50S亚单位中肽基转移酶的活性,从而阻碍肽键的形成,抑制细菌蛋白质合成并发挥抗菌作用。近年来,随着对红霉素结构改造的深入开展,一些高效、长效、生物利用度好的第二代红霉素衍生物(罗红霉素、克拉霉素和阿奇霉素等)相继上市,引起了世界各国医药界的重视,大环内酯类抗
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