【摘 要】
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正电子发射断层显像(PET),是一种能够显示出生物物质在生物体内的空间分布及其随时间的变化的高度灵敏的多功能成像技术,目前已经被广泛的应用在肿瘤、神经系统疾病和心脏病的
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正电子发射断层显像(PET),是一种能够显示出生物物质在生物体内的空间分布及其随时间的变化的高度灵敏的多功能成像技术,目前已经被广泛的应用在肿瘤、神经系统疾病和心脏病的诊断和指导治疗当中。6-[18F]氟-L-多巴作为放射性示踪剂,在临床上被用于神经精神疾病、运动障碍性疾病和脑恶性肿瘤的PET成像。近来的研究表明,其对其它恶性疾病如神经内分泌肿瘤、嗜铬细胞瘤和胰腺癌的诊断也具有较好的效果。 尽管6-[18F]氟-L-多巴作为放射性示踪剂在相关疾病的诊断方面取得了巨大成功,但是其在国内的临床诊断中仍然未得到广泛使用,这主要归结于在国内现有的条件下,6-[18F]氟-L-多巴的合成存在较大困难。本论文主要针对这一困难,着重对临床应用的6-[18F]氟-L-多巴的有效合成进行较为系统的研究。本论文的研究内容包含如下两个部分:(1)醛活化的6-[18F]氟-L-多巴合成路线的研究;(2)铜介导的6-[18F]氟-L-多巴合成路线的研究。经过一系列优化,我们实现了光学纯的6-[18F]氟-L-多巴的合成,并得到了足够应用于人体疾病诊断的剂量。此外,我们应用所得到的6-[18F]氟-L-多巴成功对活体小鼠实现了PET成像。
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