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铁过载是引发血色沉着病的主要原因,同时可以引发肝硬化、糖尿病、心肌病等疾病。去铁酮、去铁胺及地拉罗司等铁螯合剂在清除人体内过量的铁元素过程中仍然存在毒副作用较大,半衰期较短,需频繁给药等许多问题。本课题假设小分子铁螯合剂与两亲性大分子共价结合并自组装成纳米载体可延长血液循环时间并增强铁螯合能力,从而改善上述问题。聚乙二醇单甲醚-聚谷氨酸（mPEG-P（Glu））与小分子铁螯合剂1-2-（氨乙基）-3-羟基-2-甲基-4-吡啶酮（CP-NH2）通过酰胺化反应形成mPEG-P（Glu-CP）轭合物。通过氢谱（1H NMR）,碳谱(13C NMR)及质谱（MS）验证了目标产物的合成。聚合物胶束均通过透析法制备,并采用动态光散射（DLS）、透射电子显微镜（TEM）表征各纳米粒子的粒径、形态及稳定性。结果表明:mPEG-P（Glu-CP）和mPEG-P（Glu-CP）-Fe3+聚合物胶束的水力学粒径分别为170.5±14.3 nm和100.3±6.9 nm;TEM证明聚合物胶束为球形,粒径分别为123.6±24.7 nm和66.7±10.8 nm,且分布均匀;胶束电位分别为-15.4±1.4 mV和-27.6±3.0 mV,表明胶束螯合铁后内核紧缩。采用紫外-可见分光光度计（UV-vis）及原子吸收光谱（AAS）分别测定CP-NH2及聚合物mPEG-P（Glu-CP）胶束体外螯合铁的能力,其螯合比分别为:3.2±0.2和2.4±0.3,表明在体外聚合物mPEG-P（Glu-CP）胶束螯合铁的能力比CP-NH2强。同时采用铁敏感探针-钙荧光素（Calcein-AM）,借助共聚焦显微镜测定小分子铁螯合剂DFP及聚合物mPEG-P（Glu-CP）胶束在鼠纤维原细胞（3T3细胞）内螯合铁的能力。结果表明:在3T3细胞内,聚合物mPEG-P（Glu-CP）胶束螯合铁的能力比DFP强。同时实验证明DFP及聚合物mPEG-P（Glu-CP）胶束对3T3细胞毒性作用较小。综上所述,相对于小分子铁螯合剂,mPEG-P（Glu-CP）纳米胶束螯合铁能力增强,毒副作用小且半衰期长。这一工作为新型铁螯合剂的研究提供实验基础,具有重要的研究意义及临床应用开发价值。