获得性免疫缺陷性疾病(AIDS)，是由人类免疫缺陷病毒(HIV)感染引起的严重疾病。目前用于治疗HIV感染的药物是以逆转录酶、蛋白酶为靶点的。抗HIV药物并不能完全抑制病毒，病毒很快出现抗药性。抵抗病毒耐药性需要寻找新的作用靶点。正确的衣壳装配是病毒感染能力强弱的关键，衣壳蛋白(Capsid Protein)的装配受到抑制时，稳定性改变，病毒的复制能力严重削弱。病毒衣壳成为一个具有潜在抗病毒作用的靶点。 N-(3-氯-4-甲基苯基)-N’-{2-[({5-[(二甲基氨基)甲基]-2-呋喃基}甲硫基)乙基]}脲(CAP-1)在体外可以抑制HIV-1衣壳蛋白的装配，在体内具有显著的抗病毒作用。 Tang等就其抗HIV-1活性对该化合物进行了严格的专利保护。本文试图以其为先导化合物设计并合成一系列未受专利保护的N-取代苯基-N-{2-[(5-取代-2-呋喃基甲硫基)乙酰基]}脲类衍生物，为开发用于治疗HIV-1感染的新药奠定基础。 本文对目标化合物进行逆合成分析及多次试验后，最终确定如下合成方法：以呋喃甲醇为原料先进行Mannich反应，得到呋喃甲醇的Mannich碱，再对该中间体进行官能团转换，用硫脲进行取代反应，制备5-取代呋喃甲硫醇。用氯乙酰胺与草酰氯反应制备异氰酸酯，再与取代苯胺一锅反应，得到氯乙酰基脲部分。将得到的5-取代呋喃甲硫醇与氯乙酰基脲进行取代反应，得到硫醚类目标化合物；硫醚类目标化合物氧化得到亚砜类目标化合物。本文设计的合成路线具有简洁有效，条件温和，收率高，操作简单等特点，未见文献报道。 本文共合成了20个目标化合物(CSL-001～CSL-020)均未见文献报道，结构经<'1>H-NMR，EI／MS得到确证。所合成的目标化合物的生物活性测试正在进行中。