新型含1,2,4-三唑及苯并三唑类杂环衍生物的合成

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含1H-1,2,4-三唑的杂环化合物最近倍受关注,因为分子结构中含有1H-1,2,4-三唑环的许多化合物被发现具有广泛的生物活性,比如:抗高血压、杀菌、抗真菌、抗痉挛以及植物生长调节等。鉴于1H-1,2,4-三唑类化合物在农药以及医药领域的重要地位,人们对此类化合物合成的兴趣与日俱增。同时,苯并三唑类化合物也具有很强的生物活性,而且苯并三唑结构稳定,在有机合成领域得到广泛的应用。我们将1H-1,2,4-三唑和苯并三唑分别引入到苯乙酮腙、噻二唑啉、双缩二氨基硫脲母体中,合成了一系列结构新颖的化合物,为药物筛选工作提供了丰富的物质来源。本论文的主要工作: 1. 将三个新合成的含苯并三唑的缩氨基硫脲与取代的ω-溴代苯乙酮反应,得到15 个含苯并三唑和噻唑环的苯乙酮腙类衍生物。2. 用三个新合成的含1H-1,2,4-三唑的缩氨基硫脲与取代的ω-溴代苯乙酮进行合环反应,得到一系列含1H-1,2,4-三唑和噻唑环的苯乙酮腙类衍生物。3. 将十个新合成的含1H-1,2,4-三唑或苯并三唑的缩氨基硫脲在醋酸酐的存在下合环,得到一系列含1H-1,2,4-三唑或苯并三唑的噻二唑啉衍生物。4. 将含1H-1,2,4-三唑或苯并三唑的取代苯乙酮与二氨基硫脲缩合,得到一系列双缩二氨基硫脲化合物。 总合成路线如下:
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