目的:通过改变化合物酰亚胺部位的多胺侧链的种类,并用不同的烷基使多胺侧链的末端烷基化,期望合成出高效、低毒、选择性强的具有抗肿瘤活性的新的萘酰亚胺多胺缀合物。并探究它们与生物大分子牛血清白蛋白的相互作用。方法:用经典的盖布瑞尔合成法,合成多胺侧链,与芳环3位氨基取代的1,8-萘二甲酸酐合成出需要的目标化合物。并用通过光谱法,色谱法,研究代表性化合物(1)与牛血清白蛋白的相互作用。结果:(1)本工作中,共合成了一个系列11个多胺末端烷基化的,芳环3位氨基取代的萘酰亚胺-多胺衍生物,这11个化合物均未见报道,结构均经1H NMR、13CNMR、质谱确认,物理常数也分析及测定出来。(2)以化合物MINS为代表性药物与牛血清白蛋白的相互作用分析显示:MINS和BSA结合后产生了一系列光谱特征的变化,化合物MINS的加入,使得BSA的紫外光谱发生了增色效应,MINS和BSA的荧光发射强度受到显著地淬灭。从这些实验结果可以肯定化合物MINS可以有效的结合在BSA分子上。淬灭方式总体来说是静态淬灭。变温实验得出的荧光淬灭数据表明MINS和BSA之间的相互作用类型主要是疏水作用力。然而,同步荧光并不能进一步确证化合物MINS和BSA之间存在疏水作用。此外,化合物MINS可以使BSA的构象产生微弱的影响。结论:(1)合成了一个系列11个多胺末端烷基化的3位氨基取代的萘酰亚胺-多胺衍生物,这11个化合物是新的化合物,并经结构确认。(2)MINS结合BSA并引起BSA构象改变,但不太明显。