【摘 要】
：
新生血管抑制剂通过抑制非正常血管新生，切断肿瘤生长和转移所依赖的营养和氧气供应，从而达到肿瘤治疗的目的。2-甲氧基雌二醇(2-ME)是己进入Ⅰ-Ⅲ期临床研究的新生血管抑制剂，已验证对多种实体瘤，如乳腺癌、前列腺癌及骨髓瘤等有显著疗效。本研究结合2-甲氧基雌二醇的结构特征，设计并合成了空间上与2-ME相似的非甾体结构骨架类似物——3-(3’-甲氧基-4’-羟基苯基)-4-对羟基苯基-3-己烯(2)。
论文部分内容阅读
新生血管抑制剂通过抑制非正常血管新生，切断肿瘤生长和转移所依赖的营养和氧气供应，从而达到肿瘤治疗的目的。2-甲氧基雌二醇(2-ME)是己进入Ⅰ-Ⅲ期临床研究的新生血管抑制剂，已验证对多种实体瘤，如乳腺癌、前列腺癌及骨髓瘤等有显著疗效。本研究结合2-甲氧基雌二醇的结构特征，设计并合成了空间上与2-ME相似的非甾体结构骨架类似物——3-(3’-甲氧基-4’-羟基苯基)-4-对羟基苯基-3-己烯(2)。Gottschilch R．等曾报道化合物2是从给药的Syria Golden Hamster
其他文献
目的利多卡因是可弯曲支气管镜检查中最常用的局部麻醉药,临床上应用中时有引起全身副作用的报道,降低利多卡因局部的吸收速度是提高使用安全性的中心环节。为改良支气管镜检查时利多卡因的给药方式,我们采用混合肾上腺素或丙种球蛋白后气道内灌注、以观察该方法是否影响利多卡因经气道吸收。方法将20只市购成年公猫按随机区组的方法均分为四组: L+I组,经气管应用22mg/kg的2%利多卡因及混合1/2体积的丙种球蛋
目的:观察阿米洛利对实验性大鼠肺脏缺血再灌注损伤的保护作用并探讨其可能的机制。方法:建立大鼠在体肺缺血再灌注模型。将54只健康雄性Wistar大鼠随机分为3组:手术对照组(C组),缺血再灌注组(IR组),阿米洛利干预组(A组)。每组分别于夹闭缺血的第45min、再灌注60、120 min 3个时点处死6只大鼠,并取血浆和右肺中叶组织,测定血清丙二醛(MDA)含量、超氧化物歧化酶(SOD)的活性及肺
目的建立兔高胆固醇-动脉粥样硬化模型,观察脑组织血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)和血红素氧合酶(heme oxygenase -1,HO-1)的阳性表达及超氧化物歧化酶(SOD)活力,丙二醛(MDA)含量,探讨培哚普利与阿托伐他汀的干预效果。方法32只健康雄性新西兰白兔体重(2.0±0.2)kg,随机分为4组:(A组)正常对照组(n=8),(B组)高脂饮食组(n=8),(C组)高
【目的】探讨凯时(前列地尔注射液)对犬肝脏缺血再灌注损伤的保护作用。【方法】24只健康杂交犬随机分为3组,假手术组(A组),缺血再灌注损伤组(B组),凯时预处理组(C组),每组8只。建立犬肝脏缺血模型:选择性阻断第一、第二肝门30分钟,再灌注60分钟。各组经门静脉分别于肝门阻断前(T0)、缺血30分钟(T1)、再灌注60分钟(T2)取血测定血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、肿瘤坏死因
细胞内钙超载是心肌缺血再灌注损伤的主要病理机制之一,而作为构成缺血再灌注损伤分子通路共同分子基础的核内转录因子——Egr-1,其与细胞内钙离子(Ca2+)之间存在非常紧密的联系,Ca2+可通过不同的信号转导途径直接或间接影响Egr-1的表达。众所周知,钙拮抗剂防治心肌缺血再灌注损伤的主要机制是阻断心肌细胞膜钙通道,降低细胞内钙离子浓度,拮抗钙超载。而我们前期的工作也证实了F2和钙拮抗剂维拉帕米均能
碘化N-正丁基氟哌啶醇(F2)是本实验室设计合成的一种新型的氟哌啶醇季铵盐衍生物,实验表明它对心肌缺血再灌注损伤以及心肌细胞、内皮细胞缺氧复氧损伤具有保护作用,这种作用与抑制早期生长反应基因-1(egr-1)mRNA及蛋白水平的过度表达有关。缺氧可以导致血管平滑肌细胞的过度增殖,进而导致一系列血管增生性疾病。本实验以体外培养的血管平滑肌细胞(VSMCs)为研究对象,观察F2对缺氧诱导的平滑肌细胞过
使用普通的荧光光度计进行测量的共振光散射(Resonance light scattering, RLS)技术是1993年由Pasternack等人提出的。由于RLS技术具有实验操作简单,方法灵敏度高,选择性好等优点而受到了广泛的关注。近几年来,RLS法作为一种新兴的分析测试方法,被不断地应用到超分子化学、物理化学、生命科学等领域中,并逐步显示出了巨大的应用潜能。进一步研究并开发出灵敏度高、选择性
目的:通过建立链脲佐菌素(streptozotocin,STZ)诱导的大鼠糖尿病周围神经病模型,研究给予自由基清除剂MCI-186腹腔注射后,大鼠背根神经节(dorsal rootganglions,DRGs)及坐骨神经的超微结构变化及其多聚腺苷核糖二磷酸聚合酶(poly(ADP-ribose)polymerase,PARP)和门冬氨酸特异半胱氨酸蛋白酶3(cysteine aspartate-s
目的:探讨苯丙胺对大鼠空间辨别性学习记忆能力以及海马突触结构和突触素(SYN)蛋白质表达的影响。方法:将130只SD大鼠随机分为:游水组、生理盐水组和苯丙胺组。用水迷宫检测不同处理的大鼠空间辨别性学习记忆能力、用免疫组织化学和Western blotting的方法检测大鼠海马结构内突触素表达的变化、用透射电镜观察大鼠海马CA3区突触的形态结构的变化。结果:(1)苯丙胺对大鼠空间辨别性学习记忆能力影
目的观察苯丙胺对大鼠空间辨别性学习记忆能力和海马结构内星形胶质细胞的影响。方法将SD雄性大鼠随机分为游水组、生理盐水组和苯丙胺组,对苯丙胺组大鼠每天肌肉注射0.5 mg/kg剂量的苯丙胺1次,生理盐水组注射等体积的生理盐水,行水迷宫实验,检测空间辨别性学习记忆能力;在第14 d、28 d、42 d取材,用免疫组织化学方法、Western blotting方法和电镜方法检测三组大鼠海马结构星形胶质细