光学活性炔丙胺和硝基醇是许多药物和天然产物的重要前体。通过不对称催化方法可以方便地得到高光学纯度的炔丙胺和硝基醇。本论文主要研究新型手性配体在亚胺的不对称炔基化反应以及不对称亨利反应在手性沙美特罗合成中的应用，取得了如下结果：　　 1)以光学纯1,2-二苯基乙二胺和环己二胺为原料，与多种芳香醛和水杨醛经二步反应合成了一系列手性希夫碱配体。考查了这些配体在苯乙炔对亚胺的不对称加成反应中的催化活性。其中以三氟甲磺酸铜(Ⅰ)/手性配体6为催化剂，甲苯为溶剂，室温下苯乙炔对芳香族亚胺的不对称加成反应取得了较高的产率和对映选择性，并在最优条件下进行了底物拓展。　　 2)将樟脑磺酰氯、甲磺酰氯以及对甲基苯磺酰氯与手性1,2-二苯基乙二胺、环己二胺反应合成了相应的手性磺酰胺中间体，随后再与水杨醛衍生物反应得到一系列新型手性希夫碱配体。考查了此类配体在苯乙炔对芳香族亚胺的不对称加成反应中的催化活性，发现三氟甲磺酸铜(Ⅱ)与手性配体5组成的催化剂在苯乙炔对芳香族亚胺的不对称加成反应中具有良好的催化效果。　　 3)以手性1,2-二苯基乙二胺、环己二胺为原料合成的手性磺酰胺与吡啶甲醛反应制备了含吡啶的新型手性配体。考查了这类配体在苯乙炔对芳香族亚胺的不对称加成反应中的催化活性。在筛选手性配体的同时还研究了不同价态的中心金属三氟甲磺酸铜对反应的影响。结果发现三氟甲磺酸铜(Ⅱ)与手性配体30组成的催化剂在苯乙炔对芳香族亚胺的不对称加成反应中具有良好的催化效果。　　 4)使用以上希夫碱配体及其他用于不对称亨利反应的配体进行特殊底物的不对称亨利反应，制备了手性沙美特罗的关键中间体，催化产物的产率和对映选择性均较好。