【摘 要】
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黄芩为传统中药材,主要有效成分为黄芩苷,其水解产物黄芩素(BA)活性更强。BA是一种天然黄酮类选择性CDK1抑制剂。但存在溶解度差、生物利用度低、血药浓度较低等问题,直接使用远达不到临床治疗癌症和艾滋病的要求。因此,BA的结构修饰引起人们的广泛关注。最有成效为黄芩素Mannich碱衍生物。本课题组以BA为先导化合物经Mannich反应得到了一种新型结构的CDK1抑制剂甲磺酸哌啶醇黄芩素(BA-j)
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黄芩为传统中药材,主要有效成分为黄芩苷,其水解产物黄芩素(BA)活性更强。BA是一种天然黄酮类选择性CDK1抑制剂。但存在溶解度差、生物利用度低、血药浓度较低等问题,直接使用远达不到临床治疗癌症和艾滋病的要求。因此,BA的结构修饰引起人们的广泛关注。最有成效为黄芩素Mannich碱衍生物。本课题组以BA为先导化合物经Mannich反应得到了一种新型结构的CDK1抑制剂甲磺酸哌啶醇黄芩素(BA-j),相比于先导化合物BA,其具有更好的选择性诱导肿瘤细胞和被激活的淋巴细胞凋亡的作用。本文对BA-
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