磁共振成像[MRI]技术是八十年代以来医学影像诊断学中的最新技术之一，它利用生物体内不同组织在外加磁场影响下产生不同的磁共振信号来成像。临床应用中30％以上的诊断要用到磁共振成像造影剂（MRI contrast agent）。造影剂能缩短质子的弛豫时间，增强正常组织与病变组织的磁共振信号对比度，从而提高影像的清晰度。目前临床上使用的造影剂大多弛豫效率不够高并且不具靶向性，改善造影剂的弛豫性能和靶向性是当前造影剂研究领域的热点，主要趋势是对二乙三胺五乙酸（DTPA）、1，4，7，10-四氮杂环十二烷-1，4，7，10-四乙酸（DOTA）的基本骨架做化学修饰，提高选择性与适应性。本文用含二氢吡啶基团的化合物和7-氨基头孢烷酸对DTPA结构进行改造，以期在提高造影剂的弛豫效率的同时改善造影剂的靶向性。分为以下三部分： 1．用二乙三胺五乙酸（DTPA）酸酐与二氢吡啶类化合物反应，合成了4种新型的含二氢吡啶基的二乙三胺五乙酸非离子型配体，并进一步合成了其Gd（Ⅲ）、Fe（Ⅲ）、Mn（Ⅱ）的顺磁性金属配合物。研究了配合物的体外弛豫性能，结果表明Fe（Ⅲ）、Mn（Ⅱ）的配合物弛豫效率R₁低于Gd（Ⅲ）配合物的R₁，Gd（Ⅲ）配合物具有较高的弛豫效率，具有作为MRI造影剂的条件。 2．对比研究了DTPA二氢吡啶衍生物在水溶液及牛血清白蛋白（BSA）溶液中的弛豫性质。结果表明DTPA二氢吡啶衍生物在牛血清白蛋白溶液中可以和BSA以非共价键结合，一个BSA非共价结合两个DTPA二氢吡啶衍生物是络合物与蛋白相互作用的可能模式。 3．用7-氨基头孢烷酸修饰DTPA，合成了DTPA头孢烷酸衍生物（7-ACA-DTPA）及其Gd³⁺配合物。研究了配合物在水中的弛豫效率，所得钆配合物弛豫效率显著提高，在钆配合物水溶液中加入β—环糊精可以进一步改善造影剂的弛豫性能。