盐酸阿罗洛尔(Arotinolol Hydrochloride,1)系日本住友(Sumitomo)制药株式会社1985年开发上市的新型α,β-受体阻滞剂,商品名为阿尔马尔,用于轻度至中度原发性高血压症,原发性震颤,心绞痛,心动过速性心律失常。本文简述了β-受体阻滞剂的研究进展,包括其结构特点、分类和临床应用,列举了临床常用的该类药物。本文以噻吩-2,5-二羧酸为起始原料,经酯化,水解,溴代以及缩合等9步反应合成了目标化合物盐酸阿罗洛尔,总收率为29.6%。终产品及重要中间体的化学结构经~1H NMR及MS确证。通过将5-乙酰基噻吩-2-羧酸(12)酯化后氨解得到5-乙酰基噻吩-2-甲酰氨(14),与文献将12做成酰氯后氨解收率相当,避免了应用毒性较大的甲苯;为简化操作、提高收率,通过不断尝试,由噻吩-2,5-二羧酸乙酯(29)经亲核取代、水解脱羧和酯化三步反应连做直接制得化合物31,三步反应收率达到75.3%。本文所采用的路线所用原料价廉易得,反应条件温和、易控,为工业放大奠定了扎实基础。